176558. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szteroidok új, N-tartalmú elonésztereinek előállítására

15

1765,58

16

A vegytUet ietesn

1: 11

Jellemző NMR-epektrum

A vegyûlet jétó

1:13

1: 14

0,83 (s, 3H, H—18), 1,03 (s, 3H, H—19), 2,03 ' j (s, ' 3H, —GOOCH-,), 3,65 (s,‘ 8H, 2— i —CH2CH2C1), 4,65 (t, 1H, H—17), 5,41 (széles s, 1H, H—6), 5,71 (széles s, 1H, H-^t), 6,64 i (d, 2H, aromás H), 7,10 (d, 2H, aromás Fl).

1: 12 i 0,79 (s, 3h; H—t8), 0,84 (s, 3H, H—19), 2,03 (s, 3H, —OCOCHj), 3,67 (s, 8H, 2—

—CH2CH2C1), 4,63 (t, 1H, H—17), 5,28 (széles ä, 1H, H—2), ;6,65 (d, ÍH, aromás H), 7,12 (d;2H,atomasH). *' "'J

0,82 (s, 3H, H—Í8), 1,06 (s, 3H, H—19), 1,17 (t, 3H,^CH2C/H3), 1,95 (2, 3H, —NHCOCH3),

3.65 (s, 8H, 2—CH2CH2C1), 5,40 (széles s, 1H, H—6), 5,73 (széles s,11H, H—4), őjófetd, 2HÍ áfömís H), 7,l2(dj 2H, arorríás H).

0,67 (s, 3ft; H—18), 0,99 (S/3HÍ/H—19), 2,03 és 2,10 (sziiigulett, mindegyik 311, -®COCH3), 3;i8 <s, 2H; J^CH2Ph—7; à^ 'Cs, 8H, 2— —CH2CH2C1), 5,38 (széles s, 1H, H—6), 5,7Q (széki S, ÎH, H—4), 6,63 ‘(d, 2H, aromás H), 7,1 g\d, 2H, àïomàs H). ’

0,61 (s, 3FÍ, H—18), 1,22 (s, 3H, H—19), 2,05 (s, 3H, —OCÓCH0, 2,14 (s, 3IÍ, —COCH3), 3,60 (s, 8H, 2-CH2CH2Cl), 4,60 és 5,05 (dublették, 3=^16 Hz, 2H/—COCH2OtO—), 6,65 (d, 2H, aromás H), 7,10 (d, 2HÍ, aromás H).

0,67 (s, 3H, H—18), 1;01 ts, 3Ï1, H—19), 2,03 (s, 3h, —OCOCHj), 2,10 (s, 3H, —COCH3),

3.65 (S, 8H, 2—Cïi2CH2Cl), 5,40 (széles s, 1H, H—6), 5,67 (stóles s, 1H/H—6)/6,65 (d, 2H,

I aromás H), 7,08 (d/2H, aromás H).

1: 17 ! 0,66 (s, 3H, H—18), 1,02 (s, 3H, H—19), 2,06 i (s, 3H, —OCOCH3), 3,65 (s, 8H, 2—

; —CH2CH2C1), 5,42 (Széles s,: 1H, H—6), 5,69 I (széles s, 1H, H—4), 6,64 (d, 2H, aromás H), 7,08 (d, 2H, aromás H).

0,89 (s, 3H, H—18), 2,03 (s, 3H, — OCOCH3), 2,6d (s, 1H, '= CH), 3,66 (s, 8H, 2—CH2CH2C1), 5,50’(széles s, 1H, H—6), 5/78 (széles s, 1H, H—4), 6,66 (d, 2H, aromás H), 7,11 (d, 2H, aromás H).

0,86 (s, 3H, H—18), 2,41 (s, 3H, CH3—Ph—), 3,41 (s, 3H, —OCH3), 3,48 (s, 8H, 2— —CH2CH2C1), 5,45 (széles s, 1H, H—6), 5,86 (széles s, 1H, H—4), 7,31 (d, 1H, aromás H), 7,80 (d, 1H, aromás H), 7,86 (s, 1H, aromás H). 0,85 (t, 3H, CH3—GHz—), 0,90 (s, 3H, H—18), 2,04 (s, 3H, —OCOCHj), 3,69 (s, 8H, 2— —CH2CH2CI), 5,45 (széles s, 1H, H—6), 5,76 (széles s, 1H, H—4), 7,05 (d, 1H, aromás H).

0,78 (s, 3H, H—18), 0,85 (s, 3H, H—19), 1,14 (t, 3H, CH3—CH2—COO—), 1,79 (s, 3H,

1: 15

1: 16

2:2

2:3

2:4

2:5

10

15

20

25,

30

35

40

2:7

2:8

2:9

2:10

2:11

2:12

45 3:2

50

3:3

55

2:6

CH3<^), 3,65 (s, 8H, 2—CH2CH2C1), 4,60 (t,

1H, H—7), 6,65 (d, 2H, aromás H), 7,08 (d, 60 3:4

2H, aromás H).

0,80 (s, 3H, H—18), 0,90 (t, 3H, CH3 -- CH2- ),

0,94 (s, 3H, H—19), 1,63 (s, 3H CH3^f), 2,39

\ 65

Jellemző NMR-spektrum

(s, 3H. CH,—Ph—), 3,60 (széles s, 8H, 2— —CH2Cll2Br), 4,52 (t, 111,1)^-17), 7,18 (d, 1H, aromás H).

0,86 (s, 3H, H—18), 24)4 (s, 3H, —OCQCHj),

2.44 (s, 3H, ÇH3—fri—), 2,62 (s, 1h1' = CH), 3,50 (s’, 8H, 2—CH2CH2Ç1), 5,72 (s, 1H, H—4), 7,28 és 7,78 (dublettek, mindegyik 1H, aromás H)/7,83 (s, ÍH, aromás H).

0'70 (s,* 3H, tó—Í8), l .ôb (s, 3H, H—19), 2,41 (s, 3H, CH j—Ph - ), 3,47 (s, 8H, 2— —CH2CH2C1), 4,25 (s, 2H, —CO—CH2—O—), 7,27 és 7,76 (dublettek, mindegyik 1H, aromás H), 7,80 (s, 1H, aromás H).

0,61 (s, 3H, H—18), 1,20 (s, 3H, H—19), 3,57 (s, 8Î1, 2—Cli2—CH2Clj, ï,0 (t, 2H, —Ph— —O—CH2—), 4,58'és 5,05 (dublettek, J=16 Hz, 2H, —COCH2OCO—), 5,42 (széles, s, 1H, H—6), 5,70 (széles s, 1H,;H—4), 6,66, (d, 2H, aromás H), 6,95 (d, 2h, aromás H).

0,77 (s, 3H, H—18)j l,06.(s, 3HVH—19), 2,01 (s, 3H, — QCÔtHj), 2,05 (s, 3H, —ÖCŐCH3), 2,14 ‘(s, 3ÍV —QCOCHg), 3,56 (s, *2lH, —CH2Ph—),” 3,66 (s, SH; 2—CH2Cfï2Cl), 4,60 és 5,07 (dublettek, J—16 Hz, 2H, —COCH2OCO—), 5,40 (széles s, 1H, H—6), 5,70 (széles s, 1 H, H—4), 6,65 (d, 2H, aromás H), 7,17 (d, 2H, aromás H),

0,'68 (s, 31Í, H—lSj, l,Ö8.(s, 3H, H—19), 2,05 (s, 3H? —COCHJ, 2,12 (s, ’3ll! —ÔCÔCjHA 2;52 (s, 3H, — ÎPh CH3), 3,46 (s, 8H,' 2— —CH2CH2C1), 5,45 (széles s," 1H,/Ê—6), 5,8^ (széles s, 1H, H--4), 7,31 (<},, Hl, aromás H)2 7,8Ï (d, 1H, aromas H). 7,87 (széle,s. s, 1H».

arómásH). 1 .......... '

0,68 (s, 3H, H—18), 1,07 (s, 3H, H—19), 2,05 (s, 311, - COCH3), 2,11 (s, 3H, —OÇQCHj),

3.45 (s, 8H, 2-^CH2CH2C1), 5,45 (széïçs s, 1H, IP—6), 5,85 (széles s, IG, HÍ—4)3 7,31 td, 1H, aromás H), 7,86 (d, 1H, aromás H), 7,9Í (széles s, 1H, aromás H).

0,73 (s, 3H, H—18), 1,27 (s, 3H, H—19), 1,86 (s, 3H, CH3—C^), 2,09 (s, 3H, —COQH3),

3,56 (s, 2H, —Ph—CH2—COO—), 3,67 (s, 8H, 2—CH2CH2C1), 5,90 (s, 1H, H—4), 6,00 (széles s, 1H, H—7), 6,64 (d, 2H, aromás H), 7,20 (d, 2H, aromás H), 7,50—7,65 (m, 3H, aromás H), 7,90 (m, 2H, aromás H).

0,72 (s, 3H, H—18), 1,35 (s, 3H, H—19), 2,02 (s, 3H, — COCHj), 2,10 (s, 3H, —OCOCH3), 3,55 (s, 2H, —Ph—CH2—CO—), 3,67 (s, 8H, 2—CH2CH2C1), 5,85 (s, 1H, H—4), 5,97 (széles s, 1H, H—7), 6,65 (d, 2H, aromás H), 7,17 (d, 2H, aromás H).

1,02 (d, 3H, C—16—CH3), 2,05 (s, 3H, —OCOCHj), 2,15 (s, 3H, —OCOCH3), 2,20 (s, 3H, —OCOCH3), 2,38 (s, 3H, CH3—Ph—),

3,75 (d, 2H, ^)N—CH2CH<^), 4,60 és 5,05

8