176305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabil tetraciklin-készítmények előállítására
17 176305 18 Magnézium-oxid 0,958 2-Pirrolidon 60,00 Magnézium-formaldehid-szulfoxilát 0,44 2-Amino-etanol, a pH 8,9-re való beáOításához Vízzel feltöltjük 100,0ml-re. A fentihez hasonló összetételű, 70,00 g 2-pirrolidont tartalmazó és 8,8-as pH-jű oldatot szintén a fenti módon állíthatunk elő. 26. példa A 25. példában leírt módon állítjuk elő az alábbi összetételű, milliliterenként 50 mg tetraciklin-hidroklorid hatóanyagot tartalmazó oldatot : g/100 ml Tetraciklin (955 7/mg fajlagos tetraciklin-hidroklorid aktivitással számolva, 5%-nyi túladagolással) 5,496 Magnézium-oxid 0,479 2-Pirrolidon 60,00 Magnézium-formaldehid-szulfoxilát 0,44 2-Amino-etanol, a pH 8,8-ra való beállításához Vízzel feltöltjük 100,0 ml-re. A fentihez hasonló összetételű, 70,00 g 2-pirrolidont tartalmazó és 8,7-es pH-jú oldatot szintén a fenti módon állíthatunk elő. 27. példa A 25. példában leírt módon állítjuk elő az alábbi összetételű, milliliterenként 100 mg tetraciklin-hidroklorid hatóanyagot tartalmazó oldatot: g/100 ml Tetraciklin-hidroklorid (980 7/mg fajlagos tetraciklin-hidroklorid aktivitással számolva, 5%-nyi túladagolással) 10,714 Magnézium-oxid 0,939 2-Pirrolidon 60,00 Nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00 2-Amino-etanol, a pH 8,5-re való beállításához Vízzel feltöltjük 100,0 ml-re. 28. példa Az alábbi összetételű és milliliterenként 10 mg tetraciklin-hidroklorid hatóanyagot tartalmazó oldatot a 25. példában leírt módon állítjuk elő, azzal az eltéréssel, hogy a pH-t tömény sósavval állítjuk be a kívánt értékre: g/100 ml Tetraciklin (955 7/mg fajlagos tetraciklin-hidroklorid aktivitással számolva, 5%-nyi túladagolással) 1,099 Magnézium-oxid 0,096 2-Pirrolidon 30,00 Nátrium-formaldehid-szulfoxilát 1,00 Tömény sósav a pH 7,5-re való beállításához Vízzel feltöltjük 100,0 ml-re. A fentihez hasonló, de 6,5-ös, ill. 5,2-es pH-jú oldatokat szintén a fenti módon állíthatunk elő. 29. példa Elkészítjük az alábbi összetételű, milliliterenként 100 mg klór-tetraciklin hatóanyagot tartalmazó oldatot: g/100 ml Klór-tetraciklin-hidroklorid (950 7/mg fajlagos klór-tetraciklin-hidroklorid aktivitással számolva, 5%-nyi túladagolással) 11,053 Kalcium-klorid 4,96 2-Pirrolidon 60,00 Monotio-glicerin 1,00 2-Amino-etanol, a pH 8,8-ra való beállításához Vízzel feltöltjük 100,0 ml-re. Vízzel összekeverjük a 2-pirrolidont, kb. 50 C° hőmérsékletre melegítjük az oldatot, hozzáadjuk a monotio-glicerint, és ez utóbbi feloldódásáig kevertetjük az elegyet. Ezután belekeverjük az oldatba a kalcium-kloridot. Utána lassan, kevertetés közben hozzáadjuk az elegyhez a klór-tetraciklin-hidrokloridot és 2-amino-etanol hozzáadásával addig emeljük az elegy pH-ját, míg homogén oldatot nyerünk. Hagyjuk szobahőmérsékletre hűlni az oldatot, és 2-amino-etanol hozzáadásával újra beállítjuk az oldat pH-ját. Végül vízzel 100 ml térfogatra töltjük fel az oldatot. A fentihez hasonló, de 8,0-as, ill. 9,5-ös pH-jú oldatokat szintén a fenti módon állíthatunk elő. 30. példa A 29. példában leírt módon állítjuk elő az alábbi összetételű, milliliterenként 100 mg klór-tetraciklinhidroklorid hatóanyagot tartalmazó oldatot : g/100 ml Klór-tetraciklin-hidroklorid (950 7/mg fajlagos klór-tetraciklinhidroklorid aktivitással számolva, 5%-nyi túladagolással) 11,053 Kalcium-klorid 9,92 2-Pirrolidon 60,00 Monotio-glicerin 1,00 2-Amino-etanol, a pH 8,8-ra való beállításához Vízzel feltöltjük 100,0 ml-re. A fentihez hasonló, de 8,0-ás, ill. 9,5-ös pH-jú oldatokat szintén a fenti módon állíthatunk elő. 31. példa Elkészítjük az alábbi összetételű, milliliterenként 50 mg klór-tetraciklin-hidroklorid hatóanyagot tartalmazó oldatot: 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
