176276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiallergiás hatású o-hidroxi-benzofenonok és származékainak valamint azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

176276

É

k

Bejelentés napja: 1976. IV. 16. (U-288)

Nemzetközi osztályozás:

C 07 C 49/82

ORSZÁGOS

Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1975. IV. 17. (15 805/75)

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1980. VII. 28.

hivatal

Megjelent: 1981. VI. 30.

"•-■A .

Feltalálók: Szabadalmas:

Saunders Christopher John vegyész, Maindenhead, Berkshire, Lilly Industries Limited,

Williamson Nigel Robert William, vegyész, Slough London, Nagy-Britannia

Buckinghamshire, Nagy-Britannia

Eljárás antiallergiás hatású O-hidroxi-benzofenonok és származékainak, valamint azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

A találmány tárgya eljárás antiallergiás hatású új benzofenonok és származékaik, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására.

5

A benzofenonokra, előállításukra és felhasználásukra vonatkozó irodalom igen gazdag. Azonban sehol sem történt említés arra vonatkozóan, hogy az o-hidroxi-benzofenonok hasznosíthatók az allergiás állapotok kezelésénél. 10

A találmány szerint a gyógyszerkészítmény hatóanyaga az I általános képlettel jellemezhető — ahol

R1, R2 és Rs hidrogénatom, vagy etil-csoport és 15 R1, R2 és R3 közül legalább az egyik etilcsoport,

Áradott esetben a 2-, 3- vagy 4-helyzetben 1—2 klóratommal, fluoratommal, metil-, karboxi-, COOR5- vagy trifluormetil-csoporttal helyettesi- 20 tett fenil-csoport, — ahol Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

Y oxigénatom,

Z hidrogénatom vagy COR6-csoport,

ahol R6 1—4 szénatomos alkil- vagy fenil-cso- 25 port, azzal a megkötéssel, hogy ha R1 etil-csoport, R2 és R3 hidrogénatom és Y és Z jelentése a fenti, akkor Ar 2,4- vagy 3,4-diklórfenil-, 2- vagy 3-klórfenil- vagy 4-fluorfenil-csoporttól különböző. 30

2

A találmány szerint előállított gyógyászati készítmény alkalmas emlősök allergiás állapotának, különösen akut túlérzékenységi állapotok kezelésére, mint például állati vagy humán asztma kezelésére, ami abból áll, hogy az illető' emlőst az I általános képletű vegyület antiallergiás hatásos dózisával kezeljük.

Az I általános képletű vegyületek közül előnyösen azokat állítjuk elő, amelyekben R1, R2 és R3 jelentése a fenti, Ar adott esetben 1-2 klór- vagy fluoratommal vagy metil-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, Z hidrogénatom vagy COR6-csoport és Y oxigénatom, ahol R6 jelentése a fenti. Különösen előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, ahol R1, R2 és R3 csoportok egyike etil-csoport és a másik kettő hidrogénatom, Ar fenil-, 4-klórfenil-, vagy 4-metilfenil-csoport, Z hidrogénatom és Y oxigén és az utóbbi csoporton belül előnyös, ha Z hidrogén, Y oxigén és

i) R1 etil-csoport, R2 és R3 hidrogénatom és Ar 4-klórfenil-csoport vagy

ii) R3 etil-csoport, R1 és R2 hidrogénatom és Ar 2,4-diklór-feniI- vagy

iii) R2 etil-csoport, R1 és R3 hidrogénatom és Ar 3- vagy 4-fluorfeníl-csoport.

A következő I általános képletű vegyületek a leghasznosabb ak terápiás index alapján (a toxikus és terápiás dózis aránya):

176276