176265. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, baktériumellenes piperazino-kinolin-karbonsav, sói és hidrátjai előállítására
15 176265 16 11. táblázat Az I képletű vegyület koncentrációi patkányok és egerek vizeletében egyetlen orális dózis beadása után Dózis A beadás után eltelt idő (óra) Vizeletszint (jug/ml) Középérték ± standard hiba Patkány Egér 1,56 0-3 1,36 ±0,14 0,53 ± 0,06 3-6 0,93 ± 0,14 0,22 ±0,04 6-24 0,17 + 0,05 0,04 ± 0,03 24-27 0,04 ± 0,01 0,03 ± 0,02 3,13 0-3 3,39 ± 0,55 1,76 + 0,19 3-6 3,78 ± 0,44 1,46 ±0,23 6-24 0,58 ± 0,09 0,27 ± 0,04 24-27 0,03 ± 0 0,14 ±0,01 6,25 0-3 9,69 ±2,30 3,70 ±0,26 3-6 8,08 ± 1,50 2,04 ± 0,13 6-24 1,36 ±0,20 3,01 ±0,17 24-27 0,04 ±0 0,38 ± 0,05 12,5 0-3 21,9 ±3,6 10,3 ± 0,9 3-6 16,8 ± 1,6 8,3 ± 0,7 6-24 4,0 ± 0,5 7,4 + 0,8 24-27 0,06 ± 0,02 1,2 ±0,1 25,0 0-3 56,8 ±11,1 16,2 ± 3,3 3-6 46,4 ± 3,8 20,3 ± 1,7 6-24 13,5 ± 3,0 11,7 ±0,9 24-27 1,2 ±0,5 2,5 ± 0,2 50,0 0-3 89,3 ± 19,5 33,1 ±2,8 3-6 99,2 ±15,9 27,2 ± 3,2 6-24 32,2 ±0,1 23,1 ± 2,0 24-27 3,1 ± 0,9 7,7 ±1,1 40 12. táblázat folytatása Akut toxicitás Az I képletű vegyület akut toxicitását egerekben 45 (ddY törzs, 7 hetesek) és patkányokban (Wistar A Állat A beadás módja Az állat neme LDS o mg/kg 95%-os megbízhatósági határ figyelési idő 10 nap volt, egyetlen orális, szubkután, illetve intravénás dózis után. Az LD50 értéket szubkután hím >1,500 a Litchfield—Wilcoxon eljárással határoztuk meg. Az eredményeket a 12. táblázat szemlélteti. 50 nőstény >1,500 12. táblázat intravénás hím 210 (194-227) Az I képletű vegyület LDS0 értékei 55 Patkány orális nőstény 211 (207-236) A beadás Az állat LD50 mg/kg hím > 4,000 Állat módja neme 95%-os nőstény >4,000 megbízhatósági 60 határ szubkután hím >1,500 Egér orális hím > 4,000 nőstény >1,500 nőstény > 4,000 65 intravénás hím 305 (288-323) 8
