176265. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, baktériumellenes piperazino-kinolin-karbonsav, sói és hidrátjai előállítására
17 176265 18 12. kísérlet A szubakut toxicités tanulmányozása Az I képletű vegyület szubakut toxicitását patkányokban tanulmányoztuk, 1 hónapon át 250, 500 és 1000mg/kg-ot orálisan beadva. Az eredmények szerint a kísérleti vegyület nem volt hatással az általános tünetekre, a táplálék- és vízfogyasztásra; a testsúlyra, a hematológiai analízisre, a hemato-biokémiai analízisre, a myelocyták differenciális számára, a máj és a vese biokémiai vizsgálatára, a vizeletvizsgálatra, a szervek súlyára, a szabad szemmel látható észlelésekre és a kórszövettani leletekre. 13. kísérlet A kromoszómákra gyakorolt hatás Az I képletű vegyület hatását a myelociták kromoszómáira úgy vizsgáltuk, hogy orálisan beadtunk 250 és 500 mg/kg-ot kínai hörcsögnek egyszer és 1000 mg/kg-ot patkánynak 1 hónapon át. Az eredmények szerint a két állatfajban a kísérleti vegyület nem gyakorolt hatást a myelociták kromoszómáira. 14. kísérlet Teratogén hatás tanulmányozása Az I képletű vegyület teratogén hatását egerekben vizsgáltuk, orálisan 500 és 1000 mg/kg-ot beadva a szövetek differenciálódásának és a szervek kialakulásának időszakában. Az eredmények szerint az I képletű vegyületben teratogén hatású anyag nem volt kimutatható. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű új kinolin-karbonsav, 10 továbbá e vegyület hidrátjai és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a II képletű vegyületet piperazinnal reagáltatjuk, és az így kapott karbonsavat vagy hidrátját kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási m ó d j a 1 -etil-6-fluor-l ,4-dihidro-7-(l -piperazinil)4--oxo-kinolin-3-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy a II képletű kiindulási anyagot piper-20 azinnal reagáltatjuk, majd vákuumban melegítve szárítjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mó dj a 1 -etil-6-fluor-l ,4-dihidro-7-(l -piperazinil)-4-25 -oxo-kinolin-3-karbonsav-pentahidrát előállítására, azzal jellemezve, hogy a II képletű kiindulási anyagot piperazinnal reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosi-30 tási módja l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-7-(l-piperazinil)--4-oxo-kinolin-3-karbonsav-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a II képletű kiindulási anyagot piperazinnal reagáltatjuk, majd sósavval. 1 lap képletekkel, 3 ábra A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814082 - Zrínyi Nyomda, Budapest
