176265. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, baktériumellenes piperazino-kinolin-karbonsav, sói és hidrátjai előállítására
13 176265 14 Szövet 30 perccel a beadás után Hólyag 15,10 ± 20,28 MgEq/g Csont 0,73 ± 0,28 MgEq/g 9. kísérlet Epekiválasztás patkányokban az I képletű vegyület egyetlen 50mg/kg orális dózisának beadása után Az I képletű vegyület koncentrációját patkányok epéjében egyetlen 50mg/kg orális dózis beadása után a 9. táblázat, a kumulált kiválasztást a 10. táblázat szemlélteti. Az I képletű vegyület, a. nalidixsav és a pipemidinsav koncentrációit az epében a 4. kísérletnél leírt mikrobiológiai eljárással határoztuk meg. 10 Az I képletű vegyület epeszintjei és kumulált kiválasztása sokkal jobb volt, mint a nalidixsavé és a pipemidinsavé. Az I vegyület, a nalidixsav és a pipemidinsav baktériumellenes hatását a patkányok epéje nem befolyásolta. 9. táblázat Az I képletű vegyület koncentrációi patkányok epéjében egyetlen 50mg/kg orális dózis beadása után A beadás után Epeszint (Mg/ml) Középérték ± standard hiba eltelt idő (óra) I vegyület Nalidixsav Pipemidinsav 0-3 31,0 + 3,5 14,7 ± 1,5 27,4 ±2,6 . 3-6 26,4 ± 3,2 16,6 ± 2,4 22,6 ± 1,7 6-24 18,9 ± 1,6 9,3 ± 1,6 10,2 + 1,2 24-27 6,7 ± 0,9 _x X —x Nem mutatható ki (<2 Mg/ml) 10. táblázat Az epekiválasztás patkányokban az I képletű vegyület egyetlen 50 mg/kg orális dózisának beadása után A beadás után Kumulált kiválasztás (%)' Középérték ± standard hiba eltelt idő (óra) I vegyület Nalidixsav Pipemidinsav 0-3 0,60 ± 0,06 0,29 ± 0,03 0,60 ± 0,07 0-6 1,02 ±0,11 0,56 ± 0,05 1,01 ±010 0-24 2,43 ±0,23 1,33 ± 0,10 1,97 ±0,09 0-27 2,50 ±0,23 1,33 + 0,10 1,97 ±0,09 10. kísérlet Az I képletű vegyület koncentrációi patkányok és egerek vizeletében egyetlen orális, dózis beadása után táblázat szerint feltüntetett koncentrációit a 4. 60 kísérletnél ismertetett mikrobiológiai eljárással határoztuk meg. A vegyület gyorsan bekerült a vizeletbe, a koncentrációmaximumokat 0-6 óra alatt észleltük. Az I képletű vegyületnek a vizeletben a 11. 65
