176265. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, baktériumellenes piperazino-kinolin-karbonsav, sói és hidrátjai előállítására
5 176265 6 Az I képlet yegyület széles spektrumban hatásos így az I képletű vegyület sokat Ígérő baktériumvolt Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok el- ellenes szer, mivel kórokozó baktériumok ellen len, sőt azokra a baktériumokra is gátló hatást — beleértve a Pseudomonas aeruginosát is — hatégyakorolt, amelyek nalidixsavra, pipemidinsavra és konyább és szélesebb spektrumban hat, mint a karbenicillinre nem voltak érzékenyek. 5 többi szintetikus kemoterápiás szer. 1. táblázat Baktériumellenes hatásspektrum M.I.C. Gug/ml) Mikroorganizmus Gram I vegyület PPA NA GM CBPC ' Bacillus subtilis PCI 219 + 0,39 6,25 6,25 0,10 0,39 Staphylococcus auereus 209 P + 0,78 25 100 0,10 0,39 Sta. aureus ATCC 14775 + 1,56 100 >100 0,10 6,25 Streptococcus pyogenes HD 692 + 3,13 >100 >100 6,25 0,10 Str. pyogenes S—8 + , 1,56 >100 >100 6,25 0,10 Str. faecalis IID 682 + 3,13--50 100 Diplococcus pneumoniae IID 552 + 12,5 >100 >100 12,5 0,39 Corynebacterium pyogenes IID 548 + 3,13 100-0,78 0,20 Mycobacterium phlei IFO 3142 + 0,39 12,5 100 6,25 >200 My. smegmatis IFO 3083 + 1,56 50 >100 0,20 6,25 Escherichia coh NIHJ-0,10 1,56 3,13 0,39 1,56 E. coli ATCC 10536-0,05 1,56 3,13 0,39 1,56 Proteus vulgaris IFO 3167-0,05 3,13 3,13 0,20 6,25 Pr. vulgaris XK Denken-0,20 6,25 3,13 0,10 0,39 Klebsiella pneumoniae IFO 3512-0,05 1,56 1,56 0,20 >200 Salmonella enteritidis IID 604-0,20 12,5 12,5 1,56 12,5 Slïigcila sonnei IID 969.-0,10 1,56 1,56 0,78 1,56 Haemophilus influenzae IID 986-0,05 3,13 1,56 1,56 0,39 Neisseria perflava IID 856-0,05 1,56 1,56 0,78 1,56 Pseudomonas aeruginosa V—1-0,39 12,5 100 0,78 12,5 Ps. aeruginosa IFO 12689-1,56 25 >200 12,5 100 Ps. aeruginosa IID 1210-1,56 50 >200 12,5 100 Ps. aeruginosa IID 1130 — 0,78 25 >200 3,13 200 PPA: pipemidinsav; NA: nalidixsav, GM: gentamicin, CBPC: karbenicillin 3
