176260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás emkefelin-analóg polipeptidek előállítására
29 176260 30 8. táblázat folytatása Kiindulási anyag Módszer száma képlete A felhasznát reagens(ek) száma vagy képlete D Rf* H 102 K Megjegyzés 103. H—Me—Tyr(But)—D-Ser(But)— —Gly—Phe—Leu—OMe H3 107. 1 104. H—Me-Tyr(But)-D-Ser(But)—Gly-Phe(6H)—Leu-OMe H2 108. 66 63 50 1 105. Z—Me—Tyr—D—Alá—Gly—Phe— —Leu-OMe F2 106. 64 62 94 51 1 106. Z-Me-Tyr(But)-D-Ala—Gly—Phe—Leu—OMe Bl Z-Me—Tyr(Bu‘)—OH + 60. 50 76 95 67 1 107. Z-Me-Tyr(But)—D—Ser(But)— —Gly—Phe(6H)—Leu—OMe B1 83 + H-Leu-OMe • •HC1 87 77 75 25 108. Z-Me-TyrCBu^-D-SerCBu4)—Gly—Phe—Leu—OMe D3 Z-Me—TyrCBu*)—ONSu + 70. 80 77 82 1 109. H—Tyr—D—Lys(Boc)—Gly—Phe— -Leu-OMe • HC1 H9 129. 60 49 14 1,32 110. H—Tyr—D—Ser—Gly—Phe(6H)— —Leu-OMe F2 177. 65 1 111. H—Tyr—D—SerCBu*)—Gly—Phe—Leu-OMe Hl 141. 66 97 25 33 112. H—Tyr(Bzl)—D—Alá—Gly—Phe— -Leu-OMe • HC1 El 152. 66 54 98 31 1 9. táblázat Kiindulási anyag száma képlete Módszer Reagens száma > B C Rf D 102 F H K Q Megjegyzés 113. H—Tyr(Bzl)—D—Ser—Gly—Phe—Leu-OCH2CH2OH • TFA F2 154. 65 68 66 60 51 52 90 1 114. H—Tyr(Bzî)—D—Ser—Gly—Phe—Leu-OCH2CH2OAc • TFA F2 155. 78 88 77 62 52 62 90 1 115. H—Tyr(Bzl)—D—Ser—Gly—Phe—Leu-OCH2CH2OCOCj5H3a • TFA F2 156. 73 79 72 68 56 59 95 1 116. H—Tyr(Bzl)-D—Ser-Gly—Phe-Leu-OCH(CH2OAc)2 • TFA FI 157. 62 68 61 63 54 50 83 1 117. H—Tyr(Bd)—D—Ser—Gly—Phe—Leu—OCH(CH2OCOCsHh)2 ‘ HC1 FI 158. 59 67 60 66 52 1 118. H—Tyr(Bzl)—D—Ser-Gly—Phe—Leu-OCH2-CHOAc • TFA 1 F2 159. 64 60 54 56 $5 46 86 1 CH3 OAc 119. H-Tyr(Bzl)—D-Ser-Gly-Phe-Leu-OCHa-CHOCOC15H3i "TFA F2 160. 66 68 58 56 55 58 90 CH2 OCOC15H31 15
