176260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás emkefelin-analóg polipeptidek előállítására
31 176260 32 10. táblázat Kiindulási anyag száma képlete Módszer A felhasznált reagens(ek) száma vagy képlete D Rf H !*! o. Q Megjegy. zés 120. H—Tyr(But)-D-Ser(But)-Gly—Phe-Leu-0(CH2)2 CHMe2 Hl 142. 58 98 49 1 121. H—TyríBu*)—D—SeríBu*)—Gly—Phe—Leu—(tetrahidropirrolo) Hl 143. 60 98 28 1 1-22. H-TyKBu^-D-MBu1)—Gly —Phe —Pro—NHEt Hl 144. 57 84 29 34 123. Ac—Tyr—D—Alá—Gly—Phe— —Leu—OMe Hl 2 125. 63 98 124. Z—Tyr-D-Ser—Gly-Phe—Leu—OBu* D2 87. + H-Leu-OBu* 66 86 40 15 125. Ac—Tyr(Bzl)—D—Alá—Gly— —Ehe—Leu—OMe A4 Ac-OCp+ 112. 72 98 1 126. Z—Tyr(Bzl)—D—Ala—Gly— -Phe—Leu—OMe Al Z-Tyr(Bzl)—OCp + 60. 85 81 72 1 127. Z—Tyr(Bzl)—D—Asp-Gly— —Phe—Leu—Ome A1 Z—Tyr(Bzl)—OCp + 62. 28 24 128. Z—Tyr(Bd)—Azala—Gly— —Phe—Leu-OMe Cl 59. + H—Phe—Leu—OMe • HC1 78 61 35 129. Z—Tyr(Bzl)—D—Lys(Boc)— -Gly-Phe-Leu-OMe • A2 Z-Tyr(Bzl)—OCp + 66. 72 130. Z—Tyr(Bzl)—D—Thr—Gly— —Phe—Leu-OMe A2 Z—Tyr(Bzl)—OCp + 72. 81 75 70 131. Z—Tyr(Bzl)—D—Trp—Gly— —Phe—Leu-OMe A4 Z—Tyr(Bzl)—OCp + 74. 82 71 70 1 132. Z—Tyr(Bzl)—D—Alá—Azgly— —Phe—Azleu—NH2 Al Z—Tyr(Bzl)—OCp + 76. 69 60 23 36 133. Z—Tyr(Bzl)—D—Alá—Gly— —Phe—Leu—NH2 Ml 126. 79 75 75 1 134. Z—Tyr(Bzl)—D—Alá—Gly— —Phe—Nie—OMe A4 Z-Tyr(Bzl)-OCp + 77. 70 1 135. Z-Tyr(Bzl)-0—Ala-Gly— —Phe—Nle-OMe A4 Z—Tyr(Bzl)—OCp + 81. 87 72 68 1 136. Z—Tyr(Bzl)—D—Ala-Gly— —Phe(6H)—Leu—OH Al 70 50 90 37, 38 137. Z-Tyr(Bzl)-D-Ser-Gly—Azphe-Leu-OMe E8 139. 85 24 57 25 138. Z—Tyr(Bzl)—D—Ala-Gly— -Hie(6H)—Leu—OMe Al Z-Tyr(Bd)-OCp + 78. 71 70 60 25 16
