176260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás emkefelin-analóg polipeptidek előállítására
23 176260 24 4. táblázat folytatása Kiindulási anyag száma képlete A felhasznált reagens(ek) Módszer száma vagy képlete D F Rf H 102 K Meg- Gl jegyzés 51 A. Boc—Gly—Gly—Gly—ONa J4 51B. 35 41 1 51B. Boc—Gly—Gly-Gly—OMe B2 Boc—Gly—OH + H-(Gly)2 - -OMe • HC1 60 57 52. Boc-Gly—Gly-Gly-OBzl A1 Boc-Gly-OCp + H-(Gly)2 - -OBzl • HC1 68 63 39 53. H-Gly-Phe—Leu-OMe Coll. Czech. Chem. Comm. 29, 2633 (1964) 33 32 74 29 18 54. Z—Pro—Gin—NHNH—Boc B5 Z—Pro-OH + 33. 67 93 20 55.- H—D-Ser(But)-Gly -Phe-OMe Hl 57. 56 44 95 20 1 56. H-D-Ser(Bu*)-Gly—Phe(6H)—OMe G1 57. 64 47 45 1 57. Z—D—Ser(Bu*)-Gly -Phe-OMe D2 Z—D-Ser(Bu*>—OH + H—Gly— -Phe-OMe • HCl 73 62 63 40 21 58. Z-Tyr(Bzl)—Azala -Gly—OMe SÍ Z—Tyr(Bzl)—NHNHMe + + 0CNCH2C02Me 77 72 80 59 1 59. Z-Tyr(Bzl)-Azala—Gly—NHNH2 NI 58. 68 51 45 27 5. táblázat Kiindulási anyag Módszer A felhasznált reagens(ek) száma képlete száma vagy képlete D Rf H • 103 K Q Megjegyzés 60. H—D—Ala—Gly—Phe—Leu—OMe • HC1 H10 61. 88 1 61. Z—D—Ala—Gly—Phe—Leu—OMe A4 Z—D—Alá—OCp + 53. 73 62 48 1 62. H—D-Asp-Gly—Phe—Leu-OMe H2 63. 51 67 1 63. Z~D~Asp(OBzl)—Gly—Phe—Leu-Ome A4 Z—D—Asp(OBzl)—OCp + 53. 22 64. H-D-Leu-Gly-Phe-Leu-OMe • TFA F2 65. 1 65. Boc-D-Leu-Gly-Phe-Leu-OMe B4 Boc -D-Leu -OH + 53. 78 79 74 15 12
