176260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás emkefelin-analóg polipeptidek előállítására

25

176260

26

5. táblázat folytatása

Kiindulási anyag Módszer ^ felhoznák reagens(ek) száma képlete száma vagy képlete

D

Rf

H

102

K

Megjegy- Q. zés

66.

H—D—Lys(Boc)—Gly—Phe—Leu-OMe

H2

67.

1

67.

Z—D—Lys(Boc)—Gly—Phe—Leu-OMe

B4

Z—D—Lys(Boc)—OH + 53.

76

76

65

68.

H—D—Met—Gly—Phe—Leu—OMe • HC1

E5

69.

69.

Boc—D—Met—Gly—Phe—Leu-OMe

A1

Boc—D—Met—OCp + 53.

70.

H—D—SeríBu4)—Gly—Phe—Leu-OMe

H3

71.

61

57

88

46

1

71.

Z—D—Ser(Bu* )—Gly —Phe—Leu—OMe

B2

Z—D—SeríBu*)—OH + 53.

79

75

74

23

72.

H—D—Thr—Gly—Phe—Leu—OMe

H2

73.

58

36

71

20

1

73.

Z—D—Thr—Gly—Phe—Leu—OMe

Cl

Z—D—Thr—NHNH2 + 53.

70

63

10

74.

H—D—Trp—Gly—Phe—Leu—OMe • TFA

F3

75.

61

55

27

1

75.

Boc-D—Trp—Gly—Phe—Leu-OMe

A2

Boc—D—Trp-OCp + 53.

79

70

94

60

24

6. táblázat

Kiindulási anyag száma képlete

, A felhasznált reagens(ek) Moaszer száma vagy képlete

D

Rf

F

• 102 H

a

Megjegyzés

76.

H—D—Ala-Azgly-Phe-Azleu -NH2 • HC1

H5 79.

34

22

1

77.

H—D—Alá—Gly—Phe —Nie—OMe • TosOH

H6 80.

78.

H—D-Ala-Gly-Phe(6H)—Leu-OMe

G1 60.

79.

Z—D—Alá—Azgly—Phe—Azleu—NH2

D2 Z—D—Alá—OH + 45.

64

69

31

80.

Z—D—Ala—Gly-Phe—Nie—OMe

A5 Z—D—Ala-OCp + 48.

76

77

56

1

81.

H—ß—Alá—Gly-Phe—NLe—OMe • HCl E7 82.

60

1

82.

Boc-ß—Ala—Gly—Phe—Nie—OMe

A5 Boc-ß—Alá—OCp + 48.

69

69

49

25

83.

Z—Me—TyríBu*)—D—SeríBu*)—Gly— —Phe(6H)OH

J3 84.

68

67

50

26

84.

Z—Me—TyrCBu*)—D—SeríBu*)—Gly— —Phe(6H)OMe

B1 31. + 56.

78

77

70

85.

H—D-SeríBu^-Gly-Azphe—Leu— -OMe • HQ

H5 86.

62

57

91

86.

Z-D—SeríBu^-Gly—Azphe —Leu—OMe

D2 Z—D-SeríBu*)—OH + 47.

80

76

48

24

13