176260. lajstromszámú szabadalom • Eljárás emkefelin-analóg polipeptidek előállítására
21 176260 22 50. A vegyületet szilikagél-oszlopon kromatogra- lopokból kitűnik, a kiindulási anyagok előállítását fáljuk, eluálószerként 5 térfogat % metanolt tártál- a megfelelő egyedi aminosavakból, illetve peptidmazó etilacetátot használunk. -fragmensektől kezdődően ismertettük. A táblázatokból az is megállapítható, hogy számos kiindulási Miként az 1—16. táblázatban a „Felhasznált 5 anyag további kiindulási anyagok előállításában reareagens(ek) száma vagy képlete” fejlécet viselő ősz- gensként szolgál. 4. táblázat száma Kiindulási anyag A felhasznált reagens(ek) képlete odszer száma vagy képlete D F Rf • 10 H 2 K Q Megjegyzés 31. Z—Me—Tyr(Bu*)—OH Q1 Z-TyríÉu*)—OH(MeI/NaH)DMF 62 46 27 12 32. H-Azphe—Leu—OMe • HC1 El Boc—Azphe—Leu—OMe 77 72 1 33. H—Gln-Gln—NHNH—Boc Hll 34. 23 50 1 34. Z-Gln—Gln-NHNH—Boc A4 Z-Gln-OCp + 1. 87 49 20 1 35. H-Phe—Azleu—NH2 F2 38. 1 36. H-Phe-Nle-OMe • TosOH H6 37. 63 59 65 1 37. Z—Fhe—Nie—OMe B5 Z-Phe-OH + H—Nie— -OMe • HC1 88 77 78 1 38. Boc—Phe—Azleu—NH2 D2 Boc-Phe-OH + H-Azleu-NH2 -HC1 13 39. H—Pro—Lys(Z)—OMe • HC1 E7 40. 67 30 1 40. Boc—Pro—Lys(Z)—OMe B1 Boc-Pro-OH +H-Lys(Z)-OMe • HC1 84 60 77 41. H—D—Alá—Gly—Phe—OMe Hl 42. 35 22 42. Z—D—Alá—Gly—Phe—OMe A3 Z—D—Ala-OCp + H-Gly—Phe—OMe • HC1 78 62 64 58 14 43. Z—Arg(Z2 )(-Pro—Lys(Z)-OH J3 44. 64 20 20 1 44. Z—Arg(Z2 )—Pro—Lys(Z>—OMe A1 Z—Arg(Z2)ONSu + 39. 85 78 80 7 45. H—Azgly—Phe—Azleu— -NH2 * HC1 H5 46. 33 23 92 1 46. Z—Azgly—Phe—Azleu—NH2 RÍ Z—Azgly—Cl + 35. 72 73 94 22 15 47. H—Gly—Azphe—Leu-OMé • HC1 E4 50. 56 36 90 19 1 48. H-Gly—Phe—Nle-OMe • TosOH H6 49. 1 49. Z—Gly—Phe—Nie—OMe B5 Z—Gly—OH + 36. 81 79 71 1 50. Boc—Gly-Azphe-Leu—OMe D2 Boc—Gly—OH + 32. . 77 76 16 51. Boc—Gly-Gly—Gly—OH H2 52. 39 45 1 11
