176214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5,6-dihidro-imidazo- [5,1-a]izokinolin-származékok előállítására
13 176214 14 lyettesített fenil-csoport, vagy B oxigénatomtól eltérő jelentése esetén hidroxü-csoport —, valamint savakkal és bázisokkal alkotott sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) A helyén nitril-csoportot és R helyén 1—4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű 5,6-dihidro-imidazo[ 5,1 -ajizokinolin-származékok— ahol B és Y jelentése a fenti — előállítására valamely II általános képletű izokinolin-származékot — ahol A és R jelentése a jelen eljárásváltozat szerinti és a két Z jel egy-egy hidrogénatomot vagy egy további szén-nitrogén kötést jelent — valamely III általános képletű aldehiddel — ahol Y jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) A helyén nitril-csoportot, R helyén 1—4 szénatomos alkil-csoportot és B helyén magános elektronpárt tartalmazó I általános képletű 5,6-dihidro-imidazo[5,l-a]izokinolin-származékok — ahol Y jelentése a fenti — előállítására valamely IV általános képletű izokinolin-származékot — ahol A és R jelentése a jelen eljárásváltozat szerinti — valamely Y—COOH általános képletű sav — ahol Y jelentése a fenti — valamely származékával, előnyösen egy V általános képletű ortoészter-származékával — ahol Y jelentése a fenti és R1 1 —4 szénatomos alkil-csoportot jelent — reagáltatunk, vagy c) B helyén magános elektronpárt tartalmazó I általános képletű 5,6-dihidro-imidazo[5,l-a]ízokinoiin-származékok — ahol R, A és Y jelentése a tárgyi kor szerinti - előállítására valamely B helyén oxigénatomot tartalmazó 1 általános képletű 5.6 - d ih i o r o - i m i d a z o [ 5,1 -a jizokinolin-származékot - ahol R, A és Y jelentése a tárgyi kör szerinti — tí: d i? k á ! un k, vs sy d) A helyén karbamoil-csoportot tartalmazó I általános képletű 5,6-díhidro-imidazo[5,l-a]izokinolin-származékok — ahol R, B és Y jelentése a tárgyi kör szerinti — előállítására valamely A helyén nitril-csoportot tartalmazó 1 általános képletű 5,6-dihidro-imidazo[5,l -ajizokinolin-származékot- ahol R, B és Y jelentése a tárgyi kör szerinti — hidratálunk, -vagy e) A helyén nitril-csoportot tartalmazó ! általános képletű 5,6-dihídro-imídazoí 5,1 -ajizokinolin-származékok - ahol R, B és Y jelentése a tárgyi kor szerinti — előállítására valamely A helyén karbamofl-csoportot tartalmazó I általános képletű 5.6 - d i h í d i o - i m i d a ? o j' 5,1 -s Jkokinolin-származékot- ahol R, B és Y jelentése a tárgyi kör szerinti - dehidratálunk, és kívánt esetben a kapott, és R helyén 1—4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű 5,6-dibidro-imidazo[5,l -ajizokinolin-származékokat — ahol A, B és Y jelentése a tárgyi kör szerinti — éterhasfi ásnak vetjük alá és/vagy a kapott vegyüiétekből savait vagy bázisok alkalmazásával sőt képezünk vagy a kapott sókból a bázist felszabadítjuk, (Elsőbbsége: 1977. május 18.) 2, Ejátán az T általános képletű, új 5,6-diládro-bsűh®‘í[5.!-a]izo!d.r»oíifi-származékok — ahol R hidrogénatomot, vagy 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent, A jelentése nitril- vagy karbamoil-csoport, B magános elektronpárt vagy egy oxigénatomot jelent és Y jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-csoport, egy helyettesítetlen vagy egy halogénatommal, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy egy di(l —4 szénatomos)-alkílamino-csoporttal helyettesített fenil-csoport, egy adott esetben nitro-csoporttal helyettesített sztiril-csoport vagy egy nitrofuril-csoport, vagy B oxigénatomtól eltérő jelentése esetén hidroxil-csoport —, valamint savakkal és bázisokkal alkotott sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy •a) A helyén nitril-csoportot és R helyén 1—4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű 5,6-dihidro-imidazo[5,l-a]izokinolin-származékok - ahol B és Y jelentése a fenti — előállítására valamely II általános képletű izokinolin-származékok - ahol A és R jelentése a jelen eljárásváltozat szerinti és a két Z jel egy-egy hidrogénatomot vagy egy további szén-nitrogén kötést jelent — vakmely III általános képletű aldehiddel — ahol X jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) A helyén nitril-csoportot, R helyén 1-4 szénatomos alkil-csopojtot és B helyén magános elektronpárt tartalmazó 1 általános képletű 5,6-dihidro-imidazo[5,l-a]izokinolin-származékok — ahol Y jelentése a fenti előállítására valamely IV általános képletű izokinolin-származékot — ahol A és R jelentése a jelen eljárásváltozat szerinti — valamely Y-COOH általános képletű sav — ahol Y jelentése a fenti — valamely származékával, előnyösen egy V általános képletű ortoészter-származékával — ahol Y jelentése a fenti és R1 1—4 szénatomos alkil-csoportot jelent - reagáltatunk, vagy c) B helyén magános elektronpárt tartalmazó l általános képletű 5,6-diludro-imidazo[5,l-a]izokinolin-származékok -- ahol R, A és Y jelentése a tárgyi kör szerinti — előállítására valamely B helyén oxigénatomot tartalmazó I általános képletű 5,6 - d í h i d re-ír*! =J a zo f 5,1 -ajizokinolin-származékot - ahol R, A és Y jelentése a tárgyi kör szerinti — redukálunk, vagy d) A helyén karbamoil-csoportot tartalmazó I általános képletű 5,ó-diiud.ro-inűdazo[5,l-a]izokinolín-származékok ahol R, B és Y jelentése a tárgyi kör szerinti - előállítására valamely A helyén riitril-csoportot tartalmazó I általános képletű 5,6-dihidro-imidazo[ 5,1 -ajizokinolin-származékot — ahol R, B és Y jelentése a tárgyi kör szerinti — hidratálunk, vagy e) A helyén nitrü-csopo-toí tartalmazó I általános képletű 5,6-dilr*d.-o-imídazo{5,l-ajizokinolín-származékok - ahol R, B és Y jelentése a tárgyi kör szerinti - előállítására valamely A helyén karbamoil-csoportot tartalmazó I általános képletű 5,6-dihiv:ro imldazo[5,!-ajizokinolin-származékot 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 S0 65 7
