176214. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 5,6-dihidro-imidazo- [5,1-a]izokinolin-származékok előállítására
15 176214 16- ahol R, B és Y jelentése a tárgyi kör szerinti - dehidratálunk, és kívánt esetben a kapott, és R helyén 1—4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó I általános képletű 5,6-dihidro-imidazo[5,1 -ajizokinolin-származékokat — ahol A, B és Y jelentése a tárgyi kör szerinti — éterhasításnak vetjük alá, és/vagy a kapott vegyületekből savak vagy bázisok alkalmazásával sót képezünk vagy a kapott sókból a bázist felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1979. december 17.) 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes-rövidszénláncú alkanolos közegben hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1977. május 18.) 4. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 60—100 °C hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1977. május 18.) 0 5. Az 1. igénypont a) eljárásváltozata vagy a 3. és 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savas közegben, sav katalizátor jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1977. május 18.) 6. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az Y-COOH általános képletű savak - ahol Y jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - származékaként egy V általános képletű ortoészter-származékot -ahol Y jelentése a fenti és R1 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent — alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1977. május 18.) 7. Az 1. igénypont b) eljárásváltozata vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely 1—4 szénatomos alkanol jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1977. május 18.) 8. Az 1., 3—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése szelektív bronchodilatátor hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű 5,6-dihidro-imidazo[5,l -a jizokinolin-származékot - ahol R, A, B és Y jelentése az 1. igénypont tárgyi köre szerinti - és/vagy ezen vegyületek savakkal vagy bázisokkal képezett sóit a gyógyászati készítmények előállításánál szokásos töltő-, hígító és/vagy formulázási segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé készítjük ki. (Elsőbbsége. 1977. május 18.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése szelektív bronchodilatátor hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű 5,6-dihidro-imidazo[5,l-a]izokinolin-származékot — ahol R, A, B és Y jelentése a 2. igénypont tárgyi köre szerinti és/vagy ezen vegyületek savakkal vagy bázisokkal képezett sóit a gyógyászati készítmények előállításánál szokásos töltő-, hígító- és/vagy formulázási segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé készítjük ki. (Elsőbbsége: 1979. december 17.) 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814077 - Zrínyi Nyomda, Budapest