176016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dipeptid-származékok előállítására
19 176016 20 7. táblázat folytatása R3-NH-R3 Ih op. °C (só) 44. 4-metilpiperazin 226-228 (bomlik) (2HC1) 45. izopropilamin 197-200 (bomlik) (HQ) 46. fenetilamin 176-178 (oxalát) 47-48. példák Az 1. példában leírt módon eljárva a következő I általán06 képletű vegyületeket kapjuk: Példa Vegyület Op. °C 47. 2-(o-ldórbenzoil)4-klór-N-metil-N-(gíicil-gíicil)-glicinj-anilid iOO 48. 2-(o-klórbenzoil)4-klór-N-metil-N-(triglicil-glicin)-anilid (amorf) Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új dipeptid-származékok, savaddíciós sóik, valamint hidrátjaik előállítására — ebben a képletben R hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkil-, cianometil- vagy 3—10 szénatomos dialkilaminoalkil-csoportot, R1 hidrogénatomot, 1-6 szénatomos alkil-, benzilvagy fenilcsoportot, R2 hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-, fenil-(1—4 szénatomos)-alkil-, gjicil- vagy glicil-glicil-csoportot, Rs hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil- vagy amino-védőcsoportot jelent, vagy I R2—N—R* ftálimido-, piperidino-, 4-hidroxi-4-(p-halogén-fenil>piperidino-, morfdinocsoportot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoporttal szubsztituált piperazinocsoportot alkot, R4 hidrogén- vagy halogén atomot vagy trifluormetilcsoportot, Rs hidrogén- vagy halogénatomot jelent - azzal jellemezve, hogy a) a) egy II általános képletű amint - ebben a képletben R, R4 és R* a fenti jelentésűek - egy kívánt esetben védett ül általános képletű gücin.-származékkal — ebben a képletben R1, R3, R3 és I R2 -N-R3 a fenti jelentésűek - vagy reakciőképes származékával, előnyösen halogenidjével kondenzáljuk, majd adott esetben a védőcsoportot lehasítjuk, vagy b) egy IV általános képletű gjicilamidot vagy savaddíciós sóját — ebben a képletben R, R4 és R5 a fenti jelentésűek - egy kívánt esetben védett V általános képletű aminosawal - ebben a képlet-I ben R1, R2, R3, R2—N—R3 a fenti jelentésűek - vagy reakcióképes származékával, előnyösen halogenidjével kondenzáljuk, majd adott esetben a védőcsoportot lehasítjuk, vagy c) egy IV általános képletű glicilamidot vagy savaddíciós sóját — ebben a képletben R, R4 és R5 a fenti jelentésűek - egy VI általános képletű halogénacetilhalogeniddel — ebben a képletben R1 a fenti jelentésű, és X és X1 halogénatomot jelent — reagáltatunk, és a kapott VII általános képletű halogénacetil-glicilamidot — ebben a képletben R, R , R4, Rs a fenti jelentésűek és X halogénatomot jelent - egy VIII általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R2, R3, I R2-N—R3 a fenti jelentésűek — vagy sójával reagáltatjuk, vagy d) egy IX általános képletű metilol-vegyületet — ebben a képletben R, R4 és Rs a fenti jdentésűek — egy kívánt esetben védett III általános képletű gjicin-származékkal — ebben a képletben I R1, R2, R3, R2-N-R3 a fenti jelentésűekkondenzálunk, és a kapott, adott esetben védett X általános képletű peptidet — ebben a képletben R, I R1, R2, R3, R2-N-R3, R4 és Rs a fenti jelentésűek - oxidáljuk, és adott esetben a védőcsoportot lehasítjuk, vagy e) egy XI általános képletű 2-aminometil-indolt — ebben a képletben R, R4 és Rs a fenti jelentésűek — egy kívánt esetben védett V általános képletű aminosawal — ebben a képletben R1, R > I R3, R2—N—R3 a fenti jelentésűek — vagy reakcióképes származékával, előnyösen halogenidjével reagáltatunk, és a kapott, adott esetben védett XII általános képletű amidot — ebben a képletben R, I R1, R2, R3, R2-N-R3, R4 és Rs a fenti jelentésűek — oxidáljuk, és adott esetben a védőcsoportot lehasítjuk, és kívánt esetben az a-e) djárásváltozatok bármelyikével kapott terméket savaddíciós sójává és/vagy hidrátjává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. augusztus 5.) 2. Eljárás az I általános képletű dipeptidek, savaddíciós sóik, valamint hidrátjaik előállítására — ebben a képletben R hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkil- vagy cianometilcsoportot, R1 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkil-, benoE vagy fenilcsoportot, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
