176016. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dipeptid-származékok előállítására
21 176016 22 R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot vagy amino-védőcsoportot jelent, vagy I 5 R2—N—R3 ftálimidocsoportot alkot, R4 hidrogén- vagy halogénatomot vagy trifluormetilcsoportot és R5 hidrogén- vagy halogénatomot jelent -azzal jellemezve, hogy 10 a) egy II általános képletű amint - ebben a képletben R, R4 és Rs a tárgyi körben megadott jelentésűek - egy kívánt esetben védett III általános képletű glicin-származékkal — ebben a kép- 15 letben R1, R2, R3, R2-N-R3 a tárgyi körben megadott jelentésűek — vagy reakcióképes származékával, előnyösen halogenidjével kondenzáljuk, majd adott esetben a védőcsoportot lehasítjuk, 20 vagy b) egy IV általános képletű glicilamidot vagy savaddíciós sóját — ebben a képletben R, R4 és Rs a tárgyi körben megadott jelentésűek - egy kívánt esetben védett V általános képletű aminosawal - ebben a képletben R1, R2, R3, I R2 —N-R3 a tárgyi körben megadott jelentésűek — vagy reakcióképes származékával, előnyösen halogenidjével kondenzáljuk, majd adott esetben a védőcsoportot lehasítjuk, vagy c) egy kívánt esetben védett XII általános képletű amidot - ebben a képletben R, R1, R2, R , R2-N-R3, R4 és R5 a tárgyi körben megadott jelentésűek — oxidálunk, majd adott esetben a védőcsoportot lehasítjuk, és az a—c) eljárásváltozatok bármelyikével kapott terméket savaddíciós sójává és/vagy hidrátjává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 6.) 6 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814024 - Zrínyi Nyomda, Budapest 11