175965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aralifás vegyületek dihalogén származékainak előállítására
MAGTAB SZABADALMI 175965 népköztársaság LEÍRÁS jÉ él Nemzetközi osztályozás: COS Bejelentés napja: 1976. VI. 25. (ME-1996) C 07 C 63/52,65/00, C 07 C 69/76 Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1975. VI. 28. (P 25 28 958.1) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1980. V. 28. Megjelent: 1981. IV. 30. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Gante Joachim vegyész, dr. Kurmeier Hans-Adolf vegyész, dr. Orth Dieter Merck Patent Gesellschaft, Darmstadt, vegyész, dr. Schacht Erich vegyész, dr. Wild Albrecht állatorvos, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Német Szövetségi Köztársaság Eljárás aralifás vegyületek dihalogén származékainak előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új aralifás dihalogénvegyületek - e képletben R1 és R2 egymástól függetlenül fluor-, klór- vagy brómatomot, Q -CH(CH3)-CH2-, -C(OHXCH3)-CH2--, vagy -C(CH3)=CH- csoportot, Y —COOH, -COOR3, -CHjOH vagy —CHjOAc csoportot, és ezekben R legfeljebb 8 szénatomos alkil- vagy alcsoportot, Ac 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot képvisel, n = 0 vagy 1 -valamint flziológiai szempontból ártalmatlan sóik előállítására. Azt találtuk, hogy a fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületek a szervezet által jól elviselhetők és emellett értékes farmakológiái tulajdonságokkal rendelkeznek. így különösen gyulladásgátló (antiflogisztikus) hatást mutatnak, amely például patkányon, Newbould - Brit. J. Pharmacol., 21, 127-136 (1963) - módszerével mutatható ki. Emellett ezek a vegyületek fájdalomcsillapító, lázcsökkentő, lipoidszint-, például koleszterinszint- és trigliceridszint-csökkentő, valamint a thrombociták aggregáciőját gátló hatásokkal is rendelkeznek, amelyek a szokásos farmakológiai módszerekkel ugyancsak kimutathatók. E tulajdonságaik alapján a fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületek gyógyszerek, különösen gyulladásgátló hatású gyógyszerek hatóanyagaiként, továbbá más értékes 5 gyógyhatású termékek előállításának kiindulási anyagaiként alkalmazhatók. A fenti meghatározásnak megfelelő (I) általános képletű új vegyületek szerkezetük szempontjából határozottan különböznek az irodalomból már ed- 10 dig ismert hasonló szerkezeti felépítésű vegyületektől. így például rokon szerkezetű 4-(4-bifenilil)-butanol-származékokat ismertet a 21 51 311 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi közrebocsátási irat, az ott leírt vegyületek azonban az iá (I) általános képlet Q szubsztituense helyén más szerkezeti felépítésű csoportot tartalmaznak. Az (I) általános képletű vegyületekkel ugyancsak bizonyos szerkezeti rokonságot mutató fenil-ecetsav-származékokat ismertet a 776 316 sz. belga szabadalmi lei- 20 rás, az ott leírt vegyületek azonban a terminális fenilcsoporton monoszubsztituáltak, míg a találmány szerint előállítható (I) általános képletű vegyületek diszubsztituált terminális fenilcsoportot tartalmaznak. 25 A találmány szerinti eljárással előállítható (I) általános képletű új vegyületek fenti meghatározásának körében elsősorban az (I) általános képletű bifenilil-származékok, tehát azok az (I) általános képletű vegyületek bizonyultak előnyöseknek, 30 amelyek képletében n = 0, előnyös tulajdonságokat 175965
