175582. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-dihidro-1-benzotiepin-4-karbonsavamidok előállítására
19 175582 20 R metil-, terc-butil-, metoxi-, metil-tio-csoportot, fluor-, klór-, brómatomot vagy trifluor-metil-csoportot, X' hidroxil-, acetoxi-, pirrolidino- vagy piperidino-csoportot, Am' (fenil-, tolil-, anizil-, metil-tiofenil-, mono- vagy di-fluor-fenil-, mono- vagy diklôr-fenil-, brôm-fenil-, trifluormetil-fenil-, 5-metil-3-l,2-oxazolil- vagy -tiazolil-, 2-1,3-oxazolil- vagy -tiazolil-, 3-pirazolil-, 2- -imidazolil-, 2-, 3- vagy 4-piridil)-amino-csoportot jelent és n jelentése 0,1 vagy 2 — valamint e vegyületek nátrium-, kálium-, ammonium-, mono-, di- vagy trimetil-ammónium-, mono-, di- vagy trietil-ammónium-, pirrolidinium-, morfolinium- vagy H—Am-sói előállítására, ahol Am az 1. igénypontban meghatározott jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan III és H—Am általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol Ph jelentése R csoporttal szubsztituált 1.2- feniléncsoport, amelyben R jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése azonos X' tárgyi körben megadottjelentésével, alk jelentése 2 szénatomos alkilénlánc, n jelentése a tárgyi körben megadott, Y jelentése az 1. igénypontban megadott és Am jelentése azonos Am' tárgyi körben megadott jelentésével, illetve olyan IV és Am"=CO általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol Ph jelentése R csoporttal szubsztituált 1.2- feniléncsoport, amelyben R jelentése a tárgyi körben megadott, X, jelentése hidroxilcsoport, 0-alkálifématom, pirrolidino- vagy piperidinocsoport, alk jelentése 2 szénatomos alkilénlánc, n jelentése a tárgyi körben megadott és Am"H jelentése valamely, a fenti Am' csoportból kiválasztott primer vagy szekunder aminocsoport. (Elsőbbsége: 1975. június 9.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyület körébe tartozó II általános képletű vegyületek — ahol R klóratomot a 7-helyzetben, X' hidroxil- vagy pirrolidinocsoportot, Am' mono- vagy diklór-fenil-amino- vagy mono- vagy difluor-fenil-amino-csoportot jelent és n jelentése 0,1 vagy 2 — és e vegyületek nátrium-, kálium-, ammonium-, mono-, di- vagy trimetil-ammónium-, mono-, di- vagy trietil-ammónium-pirrolidinium-, morfolinium-, aniliniumvagy 2-piridil-ammónium-sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan III és H—Am általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol Ph jelentése R csoporttal szubsztituált 1,2-fenilén-csoport, amelyben R jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése hidroxilcsoport vagy pirrolidinocsoport, alk jelentése 2 szénatomos alkilénlánc, n jelentése a tárgyi körben megadott, Y jelentése az 1. igénypontban megadott, Am jelentése azonos Am' tárgyi körben megadott jelentésével, illetve olyan IV és Am"=CO általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol Ph jelentése R csoporttal szubsztituált 1,2-fenilén-csoport, amelyben R jelentése a tárgyi körben megadott, X, jelentése hidroxilcsoport, O-alkálifématom vagy pirrolidinocsoport, alk jelentése 2 szénatomos alkilénlánc, n jelentése a tárgyi körben megadott és Am'H mono- vagy difluor-fenil-amino- vagy mono- vagy di-klór-fenil-amino-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1975. június 9.) ahol 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-(p-fluor-fenil)-7-klór-5-pirrolidino-2,3-dihidro-l-benzotiepin-1,1 -dioxid-4-karbonsavamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 7-klor-5-X-2,3-dihidro-l-benzotiepin-l,l-dioxid-4- -COY általános képletű vegyületet — ahol X jelentése hidroxil-, kisszénatomszámú alkoxi-, di-(kisszénatomszámú alkil)-amino- vagy kisszénatomszámú alkilén-amino-csoport és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — p-fluor-anilinnel reagáltatunk, vagy b) 7-klór-5-X j -2,3-dihidro-1 -benzotiepin-1,1 -dioxid általános Képletű vegyületet — ahol X, jelentése az 1. igénypontban megadott — p-fluor-fenil-izocianáttal reagáltatunk és adott esetben az a) vagy b) szerint előállított termékben, amelyben X jelentése pirrolidinocsoporttól eltérő, ezt a csoportot az 1. igénypont szerint pirrolidinocsoporttá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1975. június 9.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-(2,4-diklór-fenil)-7-klór-5-hidroxi-2,3-dihidro-l-benzotiepin-l,l-dioxid-4-karbonsavamid és bázisokkal képezett, gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 7-klór-5-X-2,3-dihidro-l-benzotiepin-l,l-dioxid-4- -COY általános képletű vegyületet — ahol X jelentése hidroxil-, kisszénatomszámú alkoxi- di-(kisszénatomszámú alkilj-amino- vagy kisszénatomszámú alkilén-amino-csoport és Y jelentése az 1. igénypontban megadott — 2,4-diklór-anilinnel reagáltatunk, vagy b) 7-klór-5-Xi-2,3-dihidro-l-benzotiepin-l,l-dioxid általános képletű vegyületet — ahol X, jelentése az 1. igénypontban megadott — 2,4-diklór-fenil-izocianáttal reagáltatunk és adott esetben az a) vagy b) szerint előállított terméket, amelyben X jelentése hidroxilcsoporttól eltérő, az 1. igénypont szerint az 5-hidroxi-származékká alakítjuk át, majd bázisokkal képezett gyógyászatilag alkalmazható sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1975. június 9.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek — ahol X hidroxil-, kisszénatomszámú alkoxi-, di-(kisszénatomszámú alkil)-amino- vagy kisszénatomszámú alkilén-amino-csoportot, előnyösen pirrolidino- vagy piperidinocsoportot jelent és Ph, Am, alk és n jelentése az 1. igénypontban megadott — és bázisokkal képezett gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy aj valamely megfelelő III általános képletű 2,3-dihidro-l-benzotiepin-4-karbonsav-észtert, -anhidridet vagy -halogenidet — ahol Ph, X, alk és n jelentése a tárgyi körben megadott és Y kisszénatomszámú alkoxicsoportot, alkanoil-oxi-csoportot vagy halogénatomot jelent — egy H—Am általános képletű aminnal — ahol Am jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy b) valamely megfelelő IV általános képletű 4-szubsztituálatlan 2,3-dihidro-l-benzotiepinre — ahol Ph, alk és n jelentése a tárgyi körben megadott és Xt jelentése di-(kisszénatomszámú alkil)-amino- vagy kisszénatomszámú alkilén-amino-csoport — egy Am"=CO általános képletű izocianátot — ahol Am"H az Am csoportból kiválasztott primer vagy szekunder aminocsoportot jelent — addicionáltatunk és kívánt esetben valamely, az a) változattal kapott enolétert vagy valamely, az a) vagy b) változattal ka5 10 [15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
