175582. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-dihidro-1-benzotiepin-4-karbonsavamidok előállítására
21 175582 22 pott enamint savas hidrolízissel a megfelelő enollá alakítunk át és/vagy valamely, az a) változattal vagy az említett savas hidrolízissel kapott enolt bázissal reagáltatva gyógyászatilag alkalmazható sójává alakítunk át és/vagy valamely, az a) változattal vagy az említett savas hidrolízissel kapott I általános képletű enolt egy di-(kisszénatomszámú alkilj-aminnal vagy kisszénatomszámú alkilén-aminnal I általános képletű enaminná — ahol X jelentése di-(kisszénatomszámú alkilj-aminocsoport vagy kisszénatomszámú alkilén-amino-csoport — alakítunk át és/vagy az említett reakciókkal kapott I általános képletű vegyületet — ahol n jelentése 0 vagy 1 — a megfelelő 1-oxiddá vagy 1,1-dioxiddá oxidáljuk. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 26.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek — ahol X hidroxil-, kisszénatomszámú alkoxi-, di-(kisszénatomszámú alkil)-amino- vagy kisszénatomszámú alkilén-aminocsoportot jelent és Ph, Am, alk és n jelentése a 2. igénypontban megadott — és e vegyületek bázisokkal képezett gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan III és H—Am általános képletű kiindulóanyagokat — ahol Ph, X, alk, n és Am jelentése a tárgyi körben megadott, Y jelentése a 8. igénypontban megadott — illetve olyan IV és Am"=CO általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol Ph, alk és n jelentése a tárgyi körben megadott, X! jelentése di-(kisszénatomszámú alkil)-amino- vagy kisszénatomszámú alkilén-amino-csoport és Am"H jelentése a 2. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 26.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek — ahol X hidroxil-, di-(kisszénatomszámú alkil)-amino- vagy 5—7 tagú gyűrűt tartalmazó kisszénatomszámú alkilén-amino-csoportot, előnyösen pirrolidino- vagy piperidinocsoportot jelent és Ph, Am, alk és n jelentése a 3. igénypontban megadott — és bázisokkal alkotott, gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan III és H—Am általános képletű kiindulóanyagokat — ahol Ph, X, alk, n és Am jelentése a tárgyi körben megadott, Y jelentése a 8. igénypontban megadott —, illetve olyan IV és Am"=CO általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol Ph, alk és n jelentése a tárgyi körben megadott, X] jelentése di-(kisszénatomszámú alkil)-amino- vagy 5—7 tagú gyűrűt tartalmazó kisszénatomszámú alkilén-csoportot jelent és Am"H jelentése a 3. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 26.) 11. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyület körébe tartozó II általános képletű vegyületek — ahol R metil-, metoxi-, metil-tio-csoportot, fluor-, klór-, brómatomot vagy trifluor-metil-csoportot, X' hidroxil-, pirrolidino- vagy piperidinocsoportot jelent és Am' és n jelentése a 4. igénypontban megadott — és ezeknek a 4. igénypontban megnevezett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan III és H—Am általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol Ph jelentése R csoporttal szubsztituált 1,2-feniléncsoport, amelyben R jelentése a tárgyi 5 körben megadott, X jelentése azonos X' fenti jelentésével, alk jelentése 2 szénatomos alkilénlánc, n jelentése a tárgyi körben megadott és Am jelentése azonos Am' tárgyi körben megadott jelentésével, Y jelentése a 8. igénypontban megadott, illetve olyan IV és Am"=CO 10 általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol Ph jelentése R csoporttal szubsztituált 1,2-feniléncsoport, amel /ben R jelentése a tárgyi körben megadott, X, jelentése pirrolidino- vagy piperidinocsoport, alk jelentése 2 szénatomos alkilénlánc, n jelentése a tárgyi 15 körben megadott és Am'H jelentése a 4. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 26.) 12. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-(p-fluor-fenil)-7-klór-5-pirrolidino-2,3-dihidro-1 -benzotiepin-1,1 -dioxid-4-karbonsavamid előállítá-20 sára, azzal jellemezve, hogy a) 7-klór-5-X-2,3-dihidro-l-benzotiepin-l,l-dioxid-4- -COY általános képletű vegyületet — ahol X és Y jelentése a 8. igénypontban megadott — p-fluor-anilinnel reagáltatunk, vagy 25 b) 7-klór-5-Xr2,3-dihidro-l-benzotiepin-l,l-dioxid általános képletű vegyületet — ahol X] jelentése a 8. igénypontban megadott — p-fluor-fenil-izocianáttal reagáltatunk cs adott esetben az a) vagy b) szerint előállított termék- 30 ben, amelyben X jelentése pirrolidinocsoporttól eltérő, ezt a csoportot a 8. igénypont szerint pirrolidinocsoporttá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 26.) 13. Az 1—7. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló hatású készítmények 35 előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol Ph, X, Am, alk és n jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy e vegyületek bázisokkal képezett, gyógyászatilag elfogadható sóját önmagában ismert módon, gyógyszerek készítéséhez hasz- 40 nálatos hordozó-, kötő-, csúsztató-, ízesítőanyagokkal stb. együtt, adott esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tablettákká, pilulákká, kapszulákká, injekciós oldatokká stb. dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1975. június 9.) 45 14. A 8—12. igénypont bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol Ph, X, Am, alk és n jelentése a 8. igénypontban megadott —, vagy e vegyületek bázi- 50 sokkal képezett, gyógyászatilag elfogadható sóját önmagában ismert módon, gyógyszerek készítéséhez szokásosan használt hordozó-, kötő-, csúsztató-, ízesítőanyagokkal stb. együtt, adott esetben más hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tablettákká, pilulákká, 55 kapszulákká, injekciós oldatokká stb. dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1974. szeptember 26.) 2 db ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 81.615.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Bcnkő István igazgató 11
