175582. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-dihidro-1-benzotiepin-4-karbonsavamidok előállítására
17 175582 18 a) valamely megfelelő III általános képletű 2,3-dihidro-l-benzotiepin-4-karbonsav-észtert, -anhidridet vagy -halogenidet — ahol Ph, X, alk és n jelentése a tárgyi körben megadott és Y kisszénatomszámú alkoxi-csoportot, alkanoil-oxi-csoportot vagy halogénatomot jelent — egy H—Am általános képletű aminnal — ahol Am jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy b) valamely megfelelő IV általános képletű 4-szubsztituálatlan 2,3-dihidro-l-benzotiepinre — ahol Ph, alk és n jelentése a tárgyi körben megadott és X, jelentése hidroxílcsoport, O-alkálifématom, di-(kisszénatomszámú alkiI)-amino- vagy kisszénatomszámú alkilén-amino-csoport, — egy Am"=CO általános képletű izocianátot — ahol Am'H az Am csoportból kiválasztott primer vagy szekunder aminocsoportot jelent — addicionáltatunk és kívánt esetben valamely, az a) változattal kapott enolétert vagy valamely, az a) vagy b) változattal kapott enamint savas hidrolízissel a megfelelő enollá alakítunk át és/vagy valamely, az a) változattal vagy az említett savas hidrolízissel kapott enolt bázissal vagy alkálifém-hidriddel reagáltatva gyógyászatilag alkalmazható sójává alakítunk át és/vagy az említett enolsót olyan I általános képletű termékké acilezzük, ahol X jelentése kisszénatomszámú alkanoil-oxi-csoport és/vagy valamely, az a) változattal vagy az említett savas hidrolízissel kapott I általános képletű enolt egy di-(kisszénatomszámú alkil)-aminnal vagy kisszénatomszámú alkilén-aminnal I általános képletű enaminná — ahol X jelentése di-(kisszénatomszámú alkil)-amino-csoport vagy kisszénatomszámú alkilén-amino-csoport — alakítunk át és/vagy az említett reakciókkal kapott I általános képletű vegyületet — ahol n jelentése 0 vagy 1 — a megfelelő 1-oxiddá vagy 1,1-dioxiddá oxidáljuk. (Elsőbbsége: 1975. június 9.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek — ahol Ph szubsztituálatlan, vagy egy vagy két, azonos vagy különböző kisszénatomszámú alkif-, kisszénatomszámú alkoxi-, kisszénatomszámú alkil-tio-, trifluor-metil-, ciano- vagy nitrocsoporttal, vagy pedig egy vagy két, azonos vagy különböző halogénatommal szubsztituált 1,2-fenilén-csoportot, X hidroxil-, kisszénatomszámú alkoxi-, kisszénatomszámú alkanoil-oxi-, di-(kisszénatomszámú alkil)-amino- vagy kisszénatomszámú alkilén-amino-csoportot, Am amino-, mono- vagy di-(kisszénatomszámú alkilvagy hidroxi-kisszénatomszámú alkil)-amino-, kisszénatomszámú alkilén-amino-, piperazino-, 4-(kisszénatomszámú alkil)-piperazino-, morfolino-, tiomorfolino-, 3—7 gyűrűbeli szénatomot tartalmazó cikloalkil-amino-, H—Ph-amino-, N-(kisszénatomszámú alkil)-H—Ph-amino-, Hc-amino- vagy N-(kisszénatomszámú alkil)-Hc-amino-csoportot jelent, ahol H—Ph adott esetben egy vagy két halogénatommal, vagy kisszénatomszámú alkil-, kisszénatomszámú alkoxi-, kisszénatomszámú alkil-tio- vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport és He jelentése furil-, tienil-, pirrolil-, 1,2- vagy 1,3-oxazolil- vagy -tiazolil-, pirazolil-, imidazolil-, piridil-, piridazinil-, pirimidil- vagy pirazinilcsoport közül kiválasztott aromás jellegű heterociklusos csoport, vagy ezek kisszénatomszámú alkil-származéka, alk kisszénatomszámú alkiléncsoportot jelent, amely a szomszédos kénatomot a kvaterner szénatomtól két szénatommal választja el és n jelentése 0, 1 vagy 2 — valamint e vegyületek bázisokkal képezett, gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan III és H—Am általános képletű kiindulóanyagokat — ahol Ph, X, Am, alk és n jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése az 1. igénypontban megadott —, illetve olyan IV általános és Am"=CO általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol Ph, alk és n jelentése a tárgyi körben megadott, X, jelentése hidroxilcsoport, O-alkálifématom, di-(kisszénatomszámú alkil)-amino- vagy kisszénatomszámú alkilén-aminocsoport és Am'H jelentése valamely, a fenti Am csoportból kiválasztott primer vagy szekunder aminocsoport. (Elsőbbsége: 1975. június 9.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek — ahol Ph 1,2-fenilén-, (kisszénatomszámú alkil)-l,2-fenilén-, (kisszénatomszámú alkoxi)-1,2-fenilén- (kisszénatomszámú alkil-tio)-1,2-fenilén-, mono- vagy di-(halogén)-1,2-fenilén-, vagy (trifluor-metil)-l,2-fenilén-csooortot, X hidroxil-, kisszénatomszámú alkanoil-oxi-, di-(kisszénatomszámú alkil)-amino- vagy 5—7 gyűrűbeli atomot tartalmazó kisszénatomszámú alkilén-amino-csoportot, Am mono- vagy di-(kisszénatomszámú alkil)-amino-, 5—7 gyűrűbeli atomot tartalmazó kisszénatomszámú alkilén-amino-, 5—7 gyűrűbeli atomot tartalmazó cikloalkil-amino-, H—Ph-amino- vagy Hc-amino-csoportot jelent, ahol H—Ph adott esetben egy vagy két halogénatommal, vagy kisszénatomszámú alkil-, kisszénatomszámú alkoxi-, kisszénatomszámú alkil-tio- vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport és He jelentése 2- vagy 3-furil-, -tienil- vagy -pirril-, 5-metil-3-l,2- oxazolil- vagy -tiazolil-, 2-1,3-oxazolil- vagy -tiazolil-, 3-pirazolil-, 2-imidazolil-, 2-, 3- vagy 4-piridil-, 4-piridazinil-, 2-pirimidil- vagy 2-pirazinil-csoport vagy ezek gyűrűben monometilezett származékai, alk 1,2-etilén- vagy 1,2-propilén-csoport és n jelentése 0, 1 vagy 2 — és e vegyületek bázisokkal képezett gyógyászatilag alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan III és H—Am általános képletű kiindulóanyagokat — ahol Ph, X, Am, alk és n jelentése a tárgyi körben megadott és Y jelentése az 1. igénypontban megadott —, illetve olyan IV általános és Am'=CO általános képletű kiindulóanyagokat alkalmazunk, ahol Ph, alk és n jelentése a tárgyi körben megadott, X, jelentése hidroxilcsoport, O-alkálifématom, di-(kisszénatomszámú alkil)-amino- vagy 5—7 tagú gyűrűt tartalmazó kisszénatomszámú alkilén-amino-csoport és Am'H jelentése valamely, a fenti Am csoportból kiválasztott primer vagy szekunder aminocsoport. (Elsőbbsége: 1975. június 9.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az 1 általános képletű vegyület körébe tartozó II általános képletű vegyületek — 5 [10 15 20 25 30 35 [40 45 50 55 60 65 9
