175504. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazinkarboxamidok előállítására
37 175504 38 a) valamely II általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4 és R7 jelentése a fenti — valamely III általános képletű aminnal — ahol R5 és R6 jelentése a fenti -reagáltatunk vagy b) olyan I általános képletű vegyületek, ahol R6 és R7 hidrogénatom és R1 — R4 jelentése a tárgyi kör szerinti — előállítására, valamely IV általános képletű pirazinoil-guanidint egy RsNCO általános képletű izocianáttal reagáltatunk — ahol R1, R2, R3, R4 és X jelentése a tárgyikor szerinti és Rs hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, fenil-, halogénatommal vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenil-, benzil- vagy fenetil-, halogén-(rövidszénláncú)-alkil-, (rövidszénláncú)alkenil-, (rövidszénláncú) alkinil-, piridil-, furfuril-csoport, R6 és R7 hidrogénatom vagy c) olyan I általános képletű vegyületek , ahol R5, R6 és R7 jelentése hidrogénatom és R1 —R4, X jelentése a tárgyi kör szerinti előállítására, valamely V általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4 és X jelentése a fenti és Rs és R6 hidrogénatom — pirolizálunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek, ahol R5, R6 hidrogénatom és R1 — R4, X jelentése a tárgyi kör szerinti előállítására — valamely VI általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4, R7 és X jelentése a fenti — hidrolizálunk, vagy e) valamely VII általános képletű vegyületet valamely VIII általános képletű karbamoil-kloriddal reagáltatunk - ahol R1, R2, R3, R4, R6, R7 és X jelentése a fenti és Rs hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, 3—5 szénatomos cikloalkilcsoport, fenil- vagy halogénatommal vagy rövidszénláncű alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, benzil- vagy fenetil-(rövidszénláncú)alkenil-, (rövidszénláncú)-alkinilcsoport, piridil-gyűrű, furfurilcsoport — és kívánt esetben bármely fenti módon kapott terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítimk. (Elsőbbsége: 1976. december 13.) 2. Eljárás az I általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik — ahol R1 hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, R2 hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, R1 és R2 a nitrogénatommal, melyhez csatlakoznak, 3-6 szénatomos heterociklusos gyűrűt képezhetnek, R3 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, R4 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, Rs hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, fenil- vagy halogénatommal vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, R6 hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-, 3—10 szénatomos cikloalkilcsoport, Rs és R6 a nitrogénatommal, melyhez kapcsolódnak 3—6 szénatomos heterociklusos gyűrűt képezhetnek és ez a gyűrű adott esetben további nitrogén- vagy oxigénatomot tartalmazhat, előnyösen imidazolil-, piperazinil- és morfolinocsoportot képezhetnek, R7 hidrogénatom, R3 és R7 2-3 szénatomos alkilénhidat is képezhetnek, X klóratom — előállítására a) valamely IV általános képletű pirazinoil-guanidint egy RsNCO általános képletű izocianáttal reagáltatunk - ahol R1, R2, R3, R4 és X jelentése a fenti és Rs hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport fenil-, halogénatommal vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, R6 és R7 hidrogénatom, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek — ahol R6 és R7 jelentése hidrogénatom és R1, R2, R3, R4 és X jelentése a tárgyi kör szerinti — előállítására valamely V általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4 és X jelentése a fenti és R5 és R6 hidrogénatom — pirolizálunk, vagy c) Rs, R6 és R7 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek, ahol R1, R2, R3, R4 és X jelentése a tárgyi kör szerinti — előállítására valamely VI általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3, R4, R7 és X jelentése a tárgyi kör szerinti — hidrolizálunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek ahol R5 és R6 jelentése hidrogénatom, R1, R2, R3, R4, X jelentése a tárgyi kör szerinti — előállítására valamely VII általános képletű vegyületet valamely VIII általános képletű karbamoil-kloriddal reagáltatunk - ahol R1 ,R2, R3, R4, R6, R7 és X jelentése a fenti és Rs hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, fenil- vagy halogén atommal vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és kívánt esetben bármely fenti módon kapott terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1975. december 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, az la általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik — ahol R1, R2, R3, R4, Rs és R6 jelentése az 1. igénypont szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely Ha általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R7, R3, és R4 jelentése a fenti — valamely III általános képletű aminnal — ahol Rs és R6 jelentése az 1. igénypont szerinti — reagáltatunk, vagy b) olyan la általános képletű vegyületek— ahol R7 és Rs hidrogénatom és R1, R2, R3, R4, R6 jelentése a tárgyi kör szerinti - előállítására valamely IVa általános képletű pirazinoil-guanidint — ahol R1, R2, R3, és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — egy RéNCO általános képletű szubsztituált izocianáttal reagáltatunk - ahol R6 jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy c) olyan la általános képletű vegyületek — ahol R5, R6 és R7 jelentése hidrogénatom és R1, R2, R3, R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — előállítására valamely Va általános képletű vegyületet — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti - pirolizálunk, vagy d) olyan la általános képletű vegyületek — ahol Rs és R6 jelentése hidrogénatom és R1, R2, R3, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
