175504. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazinkarboxamidok előállítására
39 175504 40 R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — előállítására valamely Via általános képletű vegyületet- ahol R1, R2, R3, R4 és R7 jelentése a fenti - hidrolizálunk, vagy e) valamely Vila általános képletű vegyületet 5 valamely VIII általános képletű karbamoilkloriddal reagáltatunk - ahol R1, R2, R3, R4, Rs, és R6 és R7 jelentése a fenti — és kívánt esetben bármely fenti módon kapott végterméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós 10 sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. december 13.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, foganatosítási módja az la általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik - ahol R1, R2, R3, R4, Rs és R6 jelentése a 2. igénypont 15 szerinti - előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan la általános képletű vegyületek - ahol R7 és R5 jelentése hidrogénatom R1, R2, R3, R4, R® jelentése a 2. igénypont szerinti - előállítására valamely IVa általános képletű pirazinoilguanidint 20- ahol R1, R2, R3, és R4 jelentése a 2. igénypont szerinti - egy R6NCO általános képletű szubsztituált izocianáttal - ahol R6 jelentése a 2. igénypont szerinti reagáltatunk vagy b) olyan la általános képletű vegyületek — ahol 25 Rs és R6, R7 jelentése hidrogénatom R1, R2, R3, R4 jelentése a 2. igénypont szerinti — előállítására, valamely Va általános képletű vegyületet— ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti - piroüzálunk vagy 30 c) olyan la általános képletű vegyületek — ahol R5 és R® jelentése hidrogénatom és R1, R2, R3, R4 jelentése az 1. igénypont szerinti — előállítására, valamely Via általános képletű vegyületet- ahol R1, R2, R3, R4 és R7 jelentése a fenti — 35 hidrolizálunk vagy d) valamely Vila általános képletű vegyületet valamely VIII általános képletű karbamoilkloriddal reagáltatunk - ahol R1, R2, R3, R4, R5 és R® és R7 jelentése a fenti — és kívánt esetben bármely 40 fenti módon kapott végterméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk- (Elsőbbsége: 1975. december 15.). 5. A 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 3,5-diamino-6-klór-N-[/(izopro- 45 pilaminokarbonil)-arnino/-aminometilén]-2-pirazinkarboxamid- hidroklorid-monohidrát előállítására, azzal jellemezve, hogy N-amidino-3,5-diamino-6-klór-2-pirazinkarboxamidot és izopropilizocianátot reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1975. december 15.). 50 6. Az 1. és 2. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja 3-amino-5-izopropilamin o-6-kl ór-N-[/(etilaminokarbonil)-amino/-aminoetilén] 2-pirazinkarboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy N-amidino-3-amino-5-izopropilamino- 55 -6-klór- 2-pirazinkarboxamidot etilizocianáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1975. december, 15.). 7. Az( 1. és 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, 3,5-diamino-N-[/(aminokarbonil)-amino/-amino-metilén]-6-klór-2-pirazinkarboxamid-hidroklorid- hemihidrát előállítására, azzal jellemezve, hogy 3,5-diamino-N-[/(terc butilaminokarbonil)amino/ aminometilén]-6-klór-2-pirazinkarboxamid-hemihidrátot pirolizálunk. (Elsőbbsége 1975. december 15.) 8. Az 1. és 2. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, 3,5-diamino-N-[(aminokarbonil)-amino-(metilamino)-metilén]-S-klór-2-pirazinkarboxamid-hidroldorid-monohidrát előállítására, azzal jellemezve, hogy 3,5-diamino-6-klór-N-[/(terc-butilamino-karbonil)-amino/-(metilamino)- metilén]-2-pírazinkarboxamidot pirolizálunk. (Elsőbbsége: 1975. december 15.) 9. A 2. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, 3,5-diamino-N-[/(aminokarboni!)-amino/-aminometilén]-6-klór-2-pirazinkarboxamid-hemiszulfát-monohidrát előállítására, azzal jellemezve, hogy 3,5-diamino-6-klór-N-(ciánamidino)-2- -pirazinkarboxamidot kénsavban hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1975. december 15). 10. A 2. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja, 3,5-diamino-6-klór-N-[/(dimetilaminokarbonil)-amino/-aminometilén]-2-pirazinkarboxamid előállítására azzal jellemezve, hogy N-amino-3,5-diamino-6-klór-2-pirazinkarboxamidot dimetil-karbamilkloriddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1975. december 15.) 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, 3-amino-5-izopropilamino-6- -klór-N-[/(etilaminokarbonil)-amino/-aminoetilén]-2- -pirazinkarboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-5-izopropilamino-6-klór-N-[/(imidazolkarbonil)-amino/-aminoetilén]- 2-pirazinkarboxamidot etilaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1976. december 13.). 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet, ahol R\ R2, R3, R4, R5, R®, R7 és X jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját nem-toxikus gyógyászatilag alkalmas vivő és/vagy hordozóanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1976. december 13.) 13. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, R3, R4, R5, R®, R7 és X jelentése a 2. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját nem-toxikus gyógyászatilag alkalmas vivő és/vagy hordozóanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1975. december 5.). 7 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814741 - Zrínyi Nyomda, Budapest 20
