175455. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos 5,6-alkiléncisz- és-transz-2,3,5,6-tetrahidro-1,3-oxazin-4-on- származékok előállítására

9

175455.

10

I. táblázat folytatása

Szám

n

Konfiguráció

R1

Olvadáspont °C (oldószerből)

Feldolgozás

Termelés %

20.

2

cisz-4-metoxi-fenil-153

(etanol)

a

56

21.

1

cisz-2-etoxi-fenil-163,5

(etanol)

b

64

22.

2

dsz-4-etoxi-fenil-133-135

(etanol)

b

61

23.

2

dsz-3,4,5-trimetoxi-fenil-182

(etanol)

a

55

24.

2

dsz-3-bróm-4-metoxi-fenil- 177-178 (etanol)

a

62

25.

2

dsz-2-nitro-fenil-151

(etanol)

a

73

26.

2

dsz-3-nitro-fenil-170-172

(etanol)

a

69

27.

2

dsz-4-nitro-fenil-153-154

(etanol)

a

76

28.

1

dsz-4-nitro-fenil-182

(etanol)

a

84

29.

1

dsz-4-amino-fenil-218-220

(etanol)

X

71

30.

1

dsz-4-(dimetil-amino)-fenil- 214—216 (B elegy)

a

44

31.

1

dszsztiril-174-176 (B elegy)

a

51

32.

1

cisz*

2-furil -184

(etanol)

a

62

33.

2

dsz-2-furil-146-148

(diizopropil-éter)

a

60

A táblázat „Olvadáspont °C (oldószerből)” rovatában szereplő „A elegy” jelentése 2 :1 arányú diizopropil-éter-etanol-elegy, „B elegy” jelentése 3 :1 arányú diizopropil-éter-etanol-elegy. A „Feldolgozás” rovatban szereplő „a” és „b” az 1. példában megadott feldolgozási módon jelenti, „X” a 3. példa szerinti eljárással készült terméket jelent.

II. táblázat

A 6. példában leírt módon előállított I általános képletű vegyületek, melyekben R1 és R1 egymással, és a köztük levő szénatommal összekapcsolódva 5-tagú gyűrűt alkot

Szám

n

Konfiguráció

Olvadáspont °C (oldószerből)

Termelés %

1.

2

cisz-170-171 (etil-acetát)

66

2.

3

cisz-166 (etil-acetát)

62

3.

3

transz-162—163 (etil-acetát)

62