175455. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos 5,6-alkiléncisz- és-transz-2,3,5,6-tetrahidro-1,3-oxazin-4-on- származékok előállítására
11 175455 12 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű 5,6-alkilén-cisz- és -transz-2,3,5,6-tetrahidro-l,3-oxazin-4-on-származékok — ahol 5 R1 és R2 jelentése azonos vagy eltérő, 1—4 szénatomos a)'ól-csoport, furilcsoport vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal, nitro-, amino-, di( 1 —4 szénatomosjalkil- 10 -amino-, hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport, vagy 2-4 szénatomos alkenil-csoportot ' tartalmazó fenilalkenil-csoport, vagy R1 és R2 közül az egyik hidrogénatomot is jelent- 15 hét, vagy R1 és R2 egymással összekapcsolódva egy 3—5 szénatomos a,to-alkilén-csoportot is alkothat és n jelentése 1, 2 vagy 3 - előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 2-hidroxi-cikloalkán-karboxamidot — ahol n jelentése a fenti - egy III általános képletű vegyülettel — ahol R1 és R2 jelentése a fenti, X jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy acil-csoport, és Y je- 25 lentése 1—4 szénatomos alkoxi- vagy aciloxi-csoport, vagy X és Y együtt egy második vegyértékvonalat is jelenthet a szén- és az oxigénatom között - reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott nitrocsoportot tartalmazó I általános képletű 30 vegyületet redukálunk és/vagy egy aminocsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületet diazotálunk, majd Sandmayer-reakcióval olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, melyben R* és/vagy R2 halogénfenil-csoportot jelent. 35 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol R1 és n jelentése az 1. igénypontban megadott - előállítására, 40 azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 2-hidroxi-cikloalkán-karboxamidot — ahol n jelentése az 1. igénypont szerinti — egy III általános képletű vegyülettel - ahol X és Y együtt egy második vegyértékvonalat jelent a szén- és az oxi- 45 génatom között, és R1 és R2 jelentése jelen igénypontban megadott - reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az R1 és R2 helyén hidrogénatomtól eltérő, 1. igénypontban megadott szubsztituenst tartalmazó I általános képletű vegyületek - ahol n jelentése az 1. igénypontban megadott — előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 2-hidroxi-cikloalkán-karboxamidot — ahol n jelentése 1, 2 vagy 3 - egy III általános képletű vegyülettel - ahol X és Y együtt egy második vegyértékvonalat jelent a szén- és az oxigénatom között és R1 és R2 jelentése a jelen igénypontban megadott - reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 2-hidroxi-cikloalkán-karboxamidot - ahol n jelentése 1, 2 vagy 3 — egy III általános képletű aldehid- vagy keton-acetállal - ahol X jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, Y jelentése rövidszénláncú alkoxi-csoport, és R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott — reagáltatunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót katalitikus mennyiségű sav jelenlétében hajtjuk végre. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületből kapott I általános képletű vegyületet - ahol R1 és/vagy R2 jelentése nitrofenilcsoport és n jelentése az 1—4. igénypontban megadott - valamely ugyancsak az I általános képlet fogalmi körébe tartozó aminofenil-vegyületté redukálunk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése analgetikus, antipiretikus, antiflogisztikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol R1, R2 és n jelentése az 1—5. igénypontokban megadott — önmagában, vagy egyéb a I általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyagokkal kombinálva a gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott töltő és/vagy hígító és/vagy formulázási segédanyagok felhasználásával tablettává, retard tablettává, kapszulává vagy drazsévá készítünk ki. 1 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814736 - Zrínyi Nyomda, Budapest 6
