175411. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dezoxisztreptamin-származékok előállítására
175411 12 11 (I) képletű vegyület (II) képletű vegyület 18 óra 24 óra 48 óra 18 óra 24 óra 48 óra Táblázat folytatása Klebsiella pneumoniae DU 214 0,4 0,4 0,4 Klebsiella pneumoniae DU 223 0,4 1 5 Klebsiella pneumoniae DU 220 1 1 1 Klebsiella pneumoniae DU 217 1 1 1 Escherichia coli DU 302 0,4 1 1 Escherichia coli R(55)123 D 0,4 1 1 Serratia Co B 35 3 5 5 Serratia Co B 136 2 3 3 A (II) képletű vegyület szulfátja 18 óra 24 óra 48 óra Amint az eredményekből kitűnik, az (I) képletű vegyület igen erős hatást mutat Gram-pozitív és 30 Gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben, kiváltképp Gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben? Ez a hatás különösen jelentős az aminoglikozidokkal szemben ellenálló törzsek szempontjából. 35 A (II) képletű vegyület és annak szulfátja ugyancsak jó antibiotikus hatást mutat. Az (I) képletű vegyület hatása ez utóbbi két vegyület hatását különösen az aminoglikozidoknak ellenálló mikroorganizmusokkal szemben jóval felül- 40 múlja. Az aktivitás növekedés különösen jelentős bizonyos Pseudomonas, Proteus és Klebsiella törzsekkel szemben. 45 A fent ismertetett in vitro vizsgálatot megismételtük a 2. példa szerinti vegyület antibakteriális hatásának meghatározására. Az alábbi táblázatban közöljük a 2. példa szerinti vegyület minimális gátlási koncentrációit (MIC) fig/ml értékben megad- 50 va. A méréseket 18 óra, 24 óra, és 48 óra inkubálás után végeztük, teljesen hasonlóan az 1. példa szerinti vegyület vizsgálati eljárásához. Mikroorganizmus 18 óra MIC 24 óra múlva 48 óra Staphylococcus aureus ATCC 5638 (penicillin-szenzibilis) 0,4 0,6 1 + 5% humán albumin 0,6 1 5 +10% lószérum 0,6 1,5 2 Táblázat folytatása Mikroorganizmus 18 óra MIC 24 óra múlva 48 óra Staphylococcus aureus UC 1128 (penicillin rezisztens) 0,6 0,6 1 + 5% humán albumin +10% lószérum 0,6 1 2 2 10 5 Staphylococcus aureus Exp. No. 54146 0,2 0,4 0,6 Staphylococcus aureus Co 15 R cefalexin 5 10 40 Streptococcus pyogenes A 561 0,4 0,4 0,6 Streptococcus faecalis 5432 5 5 10 Streptococcus faecalis 99 F 74 2 5 15 Bacillus subtilis ATCC 6633 0,05 0,05 O,1 Escherichia coli ATCC 9637 (tetracildin-szenzibilis) 2 5 20 Escherichia coli ATCC 11303 (tetraciklin-rezisztens) 0,6 1 1 6
