175411. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dezoxisztreptamin-származékok előállítására
13 175411 14 MIC Táblázat folytatása Mikroorganizmus 18 óra 24 óra múlva 48 óra Escherichia coli Exp. T 026B6 1 1 2 Escherichia coli R 55 123 D (gentamicin-rezisztens) 0,4 0,4 2 Klebsiella pneumoniae Exp. 52 145 0,2 0,2 0,4 Klebsiella pneumoniae 2536 (gentamicin-rezisztens) 0,4 0,4 0,6 Proteus mit. (indol-) A 235 2 5 5 Proteus vulgaris (indoh) A 232 2 5 10 Salmonella thyphi murium 420 2 5 20 Enterobacter cloacae 681 0,2 0,4 0,4 Táblázat folytatása Mikroorganizmus 5 18 óra MIC 24 óra múlva 48 óra Providencia Du 48 10 20 40 Pseudomonas 3935 Exp. 10 (gentamicin-szenzibilis) 2 5 10 Serratia 2532 (gentamicin--rezisztens) 2 2 5 15 Vizsgálat mesterséges Escherichia coli fertőzéssel Megvizsgáltuk a 2. példa szerinti vegyidet hatását egereken, mesterségesen előidézett Escherichia coli fertőzés esetén. 10 hím egérből álló csoportot 20 Escherichia coli galle törzs 24 órás húsleves tenyészettel fertőztük meg oly módon, hogy a tápoldatot desztillált vizzel hatszorosára hígítottuk, és a kapott oldat 0,5 ml-ét intraperitoneálisan beadtuk a kísérleti állatoknak. Az így megfertőzött állatoknak 25 1, 5 és 24 óra múlva szubkután injekció alakjában a vizsgált vegyület adott mennyiségét adtuk be. 8 nap múlva meghatároztuk a pusztulási arányt. Kísérleteink eredményét az alábbi táblázatban közöljük . Pusztulási arány (%) Dózis 4 óra 23 óra 25 óra 28 óra 31 óra 46 óra 94 óra a 8. napon 15 p 50 p 30 p 15 p 30 p életben maradt múlva egerek aránya Kontrol 10 0,05 mg 1 0,1 mg 1 0,25 mg 0/10 4/10 9/10 10/10 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) képletű Ni-[L-(-)-2-hidroxi-4- -amino-butiril]-4-0-[2’,6’- diamino-2’,6’-didezoxi-a,D-glükopiranozil]-6-0-[3”-metilamino-3”,4”, 6”-tridezoxi-a,D-xilohexopiranozil]-2-dezoxi-sztreptamin és ásványi vagy szerves savakkal képzett savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) képletű vegyületet egy (II’) képletű vegyülettel reagáltatunk, a kapott (III) képletű vegyületet egy (III’) képletű vegyülettel reagáltatjuk, és a kapott (IV> képletű vegyületet egy katalizátor, előnyösen palládium szén katalizátor jelenlétében hidrogénezzük, majd a kapott (I) képletű vegyületet kívánt esetben egy ásványi vagy szerves savval sóvá alakít-2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű vegyületet vagy annak legalább egy gyógyászati szempontból elfo- 55 gadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos töltőanyagokkal, hígítószerekkel és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. 3 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 814732 - Zrínyi Nyomda, Budapest 7
