175263. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aralifás nitrogénvegyületek előállítására
39 175263 40 R helyettesítetlen vagy fluor-, klór- és/vagy brómatommal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített 4-bifenilil- vagy 4-fenoxi-fenil-csoportot, A —CH(CH3 )—CH2 (CH2 )„-, -C(CH3)=CH(CH2)n- vagy-C(OHXCH3)-CH2-(CH2)n- csoportot, Z —NR*R2 csoportot, imidazol-1-il-, ftálimi-do- vagy 3,4-dihidro-4-oxo-ftálazin-l-il-amino-cso portot, Rl és R2, amelyek azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, 1-6 szénatomos azaalkilcsoportot vagy 1—6 szénatomos acilcsoportot, vagy pedig e két jel együtt 4—6 szénatomos alkiléncsoportot, 3-oxa-pentametilén- vagy 3-R3-3-aza-pentametilén-cso portot, R3 hidrogénatomot vagy 2-hidroxi-etil-csoportot képvisel és n= 0, 1 vagy 2 -és fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet R-a (II) — e képletben Q. valamely, a fenti meghatározásnak megfelelő —A—Z csoporttá redukálható csoportot képvisel, R, A és Z jelentése a fentivel egyező — valamely redukálószerrel, előnyösen komplex fémhidriddel, fémkatalizátor jelenlétében hidrogéngázzal, diboránnal, nátriumditionittal vagy naszcensz hidrogénnel kezelünk, vagy b) valamely, egyébként az (I) általános képlet fenti meghatározásának megfelelő, de az aminoés/vagy hidroxilcsoportot funkcionálisan módosított alakban tartalmazó vegyületet valamely szolvolizálószerrel, előnyösen vízzel, sav vagy bázis katalizátor jelenlétében kezelünk, vagy c) valamely (III) általános képletű vegyületet R-E (III) — e képletben E-C(CH3) (OH) (CH2)m -CH=CH2, -CH(CH3> —(CH2)m —CH=CH2 vagy — A—X általános képletű csoportot, Xklór-, bróm- vagy jódatomot, hidroxilcsoportot vagy funkcionálisan módosított hidroxilcsoportot képvisel, m = 0 vagy 1, R és A jelentése a fentivel egyező — valamely H—Z általános képletű vegyülettel — ahol Z jelentése a fentivel egyező — vagy egy ilyen vegyület valamely reakcióképes származékával, célszerűen fémszármazékával reagáltatunk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és A jelentése a tárgyi körben megadott, Z jelentése -NR1 R2 csoport, ahol R1 és R2 együtt 3-oxa-pentametilén-csoportot jelent, valamely (IV) általános képletű amint — e képletben R, A és X jelentése a fentivel egyező — valamely, egy H—X molekula lehasítására alkalmas szerrel, előnyösen sav katalizátorral vagy bázissal kezelünk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és A jelentése a tárgyi körben megadott, Z jelentése -NR1 R2 csoport, ahol R1 és R2 együtt 3—R3-aza-pentametilén-csoportot jelent, ahol R3 jelentése a tárgyi körben megadott, valamely (V) általános képletű amint R-A-N(CH2CH2X)2 (V) — e képletben R, A és X jelentése a fentivel egyező, valamely H2N—R3 általános képletű vegyülettel - ahol R3 jelentése a fentivel egyező - reagáltatunk, vagy f) a Z helyében —NR1 R2 csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és A jelentése a tárgyi körben megadott, R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, de hidrogénatomtól eltérő, valamely (VI) általános képletű vegyületet R4-A-Z (VI) — e képletben R4 egy vagy több aminocsoporttal helyettesített és adott esetben még fluor-, klór- és/vagy brómatommal is helyettesített 4-bifenilil- vagy 4-fenoxi-fenil-csoportot képvisel, A és Z jelentése a fentivel egyező — diazotálunk és a kapott diazóniumsót azután valamely halogénezőszerrel reagál tatjuk, vagy g) valamely (VII) általános képletű vegyületet a1 -R5 -A-Z (VII) vagy ennek valamely sóját egy (VIII) általános képletű vegyülettel R6-a2 (VIII) R—A—N( CH2CH2OH)-CH2CH2X (IV) vagy ennek sójával — e képletekben (X1 és (X2 közül az egyik hidroxilcsoportot, a másik pedig valamely, a fenti meghatározásnak megfelelő X szubsztituenst, Rs adott esetben egy vagy két szubsztituenst hordozó p-fenilén-csoportot jelent, ahol a szubsztituens fluor-, klór- és/vagy brómatom lehet, R6 adott esetben egy vagy két szubsztituenst hordozó fenilcsoportot képvisel, ahol a szubsztituens fluor-, klór- és/vagy brómatom lehet, A, Z és X jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk, és adott esetben a kapott (I) általános képletű, A helyén -C(OHXCH3)—CH2-(CH2)n-csoportot tartalmazó hidroxi-vegyületet valamely dehidratálószerrel kezeljük, és/vagy a kapott (I) általános képletű, A helyén -C(OHXCH3)-CH2-(CH2)n vagy -C(CH3)=CH-(CH2)n- csoportot tartalmazó vegyületet valamely redukálószerrel kezeljük, és/vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
