175263. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aralifás nitrogénvegyületek előállítására
41 175263 42 a kapott (I) általános képletű vegyületbe valamely klórozó- vagy brómozószerrel való kezelés útján egy vagy több klór- vagy brómatomot viszünk be, és/vagy a kapott (I) általános képletű vegyületben a Z csoportot valamely alkilező-, acilező- szolvoli- 5 záló- és/vagy redukálószerrel való kezelés útján valamely más, ugyancsak Z fenti meghatározása alá eső csoporttá alakítjuk át, és/vagy a bázis alakjában kapott (I) általános képletű vegyületet valamely fiziológiai szempontból ártalmat- 10 lan savval való kezelés útján a megfelelő, fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1975. május 28.) 2. Eljárás az (la) általános képletű bifenilil-alkil- 15 -aminok R-A-CH2-NH2 (la) R jelentése adott esetben egy vagy két szubsztituenst hordozó 4-bifenilil-csoport, ahol a szubsztituens fluor-, klór- és/vagy brómatom lehet, A jelentése -CH(CH3)-CH2-, -C(CH3)=CH- vagy —C(OH)(CH3)—CH2- képletű csoport, 25 és fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (Ha) általános képletű vegyületet R—Z (Ha) 30 ahol R jelentése a fenti, Z jelentése egy —A—CH2—NH2 általános képletű csoporttá redukálható csoport, ahol A jelentése a 35 fenti, valamely redukálószerrel, előnyösen komplex fémhidriddel, fémkatalizátor jelenlétében hidrogéngázzal, diboránnal vagy nátriumditionittal kezelünk, vagy b) valamely, egyébként az (la) általános képlet 40 fenti meghatározásának megfelelő, de az aminoés/vagy hidroxilcsoportot funkcionálisan módosított alakban tartalmazó vegyületet valamely szolvolizálószerrel, előnyösen vízzel, sav vagy bázis katalizátor, jelenlétében kezelünk, vagy c) valamely (III) általános képletű vegyületet R-E (III) ahol E jelentése -C(CH3XOH)-CH=CH2, —CH(CH3)—CH=CH2 vagy -A-CH2—X általános képletű csoport, ahol Xjelentése klór-, bróm- vagy jódatom vagy hidroxilcsoport vagy funkcionálisan módosított reakcióképes hidroxilcsoport, R és A jelentése a fenti, ammóniával reagáltatunk, és adott esetben a kapott (la) általános képletű, A helyén —C(OH)(CH3)-CH2- csoportot tartalmazó vegyületet dehidratálószerrel kezeljük, vagy a kapott (la) általános képletű, A helyén -C(OH)(CH3)—CH2- vagy —C(CH3)=CH- képletű csoportot tartalmazó vegyületet redukálószerrel kezeljük, és/vagy a bázis alakjában kapott (I) általános képletű vegyületet valamely savval való kezelés útján a megfelelő, fiziológiai szempontból ártalmatlan savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1974. október 26.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése különösen gyulladásgátló és/vagy koleszterinszint-csökkentő gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet ahol R, A2, R,, R2, R3 és n jelentése az 1. igénypont szerinti vagy savaddíciós sóját a gyógyszerkészítésnél alkalmazott vivőanyagokkal és adott esetben további, az I általános képletű vegyületekkel szinergetikus kölcsönhatásba nem lépő biológiailag aktív anyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1975. május 28.) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804683 - Zrínyi Nyomda, Budapest
