175171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos heterociklusos csoportokkal helyettesített primidon-vegyületek előállítására

SZABADALMI

175171

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

Nemzetközi osztályozás:

JÍiPlÉPti'.l

C 07 D 401/14

C 07 D 409/14

Bejelentés napja: 1976. XII. 28. (Sí —

1556)

C 07 D 417/14

Elsőbbsége:

Nagy-Britannia: 1975. XII. 29. (53001/75)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: 1979. XI.28.

HIVATAL

Megjelent: 1982. XII. 8.

Feltalálóik): Szabadalmas:

Brown Thomas Henry, vegyész, Welwyn Garden City, Smith Kline and French Laboratories Limited, 'tun-Durant Graham John, vegyész, Welwyn Garden City, dells, Welwyn Garden City, Hertfordshire, Nagy-Britannia

Ganellin Charon Robin, vegyész, Welwyn Garden City,

Hertfordshire, Nagy-Britannia

Eljárás gyógyászatilag hatásos, heterociklusos csoportokkal helyettesített pirimidon-vegyületek előállítására

A találmány tárgya eljárás gyógyászati lag hatásos vegyületek és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerinti eljárással előállitott vegyületek hisztamin H2-antagonists hatással rendelkeznek. A vegyületek lehetnek savaddiciós sók, de szükség eeetén maguk a megfelelő bázisok is előállíthatok. Hisztamin Hp-antagonistáknak

nevezzük azokat a vegyületeket, amelyek blokkolják a hisztamin ^-receptorokat. A hisztamin ^-receptorokat a mepyramine és a

tipikus "antihisztaminok”/hisztamin H-^-receptor antagonisták/ nem blokkolják, a burimamide Clásd Black et al.; Nature, 236,

385 /1972/3 azonban blokkolja. A hisztamin H2-antagonistáTcgyomorsavelválasztást gátló szerekként, gyulladásgátló szerekként és a szív- és érrendszerre ható szerekként használatosak.

A találmány szerinti eljárás termékei az I általános képletü vegyületek -ahol Hét jelentése 4-imidazolil-csoport, mely tetszés szerint rövidszénláncu alkilcsoporttal /előnyösen metilcsoporttal/ lehet helyettesítve, 2-piridil-csoport, mely tetszés szerint rövidszénláncu alkilcsoporttal /előnyösen metilesöpörttál/, rövidszénláncu alkoxicsoporttal /előnyösen metoxicsoporttal/ vagy halogénatommal /előnyösen klór- vagy brómatommal/ lehet helyettesítve; vagy 2-tiazoli1-csoport;

Y jelentése kénatom vagy metilénceoport;

Z jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncu alkilcsoport /előnyösen metilesöpört/;

175171