175171. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos heterociklusos csoportokkal helyettesített primidon-vegyületek előállítására
175171 Hét* jelentése piridil-, tienil-, vagy tiazoli1-csoport, amely tetszés szerint rövidszénláncu alkil- vagy alkoxi-csoporttal van szubsztituálva, vagy egy benzolgyürilvel lehet kondenzálva- vagy ezek gyógyszerészetileg elfogadott sói. Hét jelentése előnyösen 2-tiazolil-, 5-metil-4-imidazolil-, 3-bróm-2-piridi1-, 3-klór-2-piridil- vagy 3-metoxi-2-piridil csoport. Z jelentése előnyösen hidrogénatom. Hét* jelentése előnyösen 2-tienil-, 2-piridil-, 3-piridil-, 4-piridil- vagy 2-tiazoli1-csoport, amely tetszés szerint rövidszénláncu alkil- vagy alkoxi-csoporttál van szubsztituálva. Hét* jelentése különösen előnyösen 3-çiridi1-csoport. A találmány leÍrása során a "rövidszénláncu alkilcsoport" fogalommal 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelölünk, és a "rövidszénláncu alkoxicsoport" fogalommal 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelölünk. Az I általános képletü 4-pirimidinon-származékok egyensúlyban vannak a megfelelő 6-on tautomerekkel. Ezek a vegyületek kisebb mértékben hidroxi-tautomerekként is léteznek, és a pirimidin-gyürü az »D0 ésCqJ tautomer formákban is létezhet. Bizonyos Hét és Hét* csoportok több tautomer formában is létezhetnek, és az összes ilyen tautomer forma a találmány oltalmi körébe tartozik. Az I általános képletü vegyületek hidrátjai ée az I általános képletü vegyületek gyógyszerészetileg elfogadott kristályvizes sói is a találmány oltalmi körébe tartoznak. Az I általános képletü vegyületek egy II általános képletü származéknak -ahol Z és Hét* jelentése az I általános képletnél megadottakkal azonos, és Q jelentése rövidszénláncu alkil-tio-, benzil-tio-csoport, halogénatom vagy más olyan csoport, amely alkalmasan egy aminnal reagál - egy III általános képletü aminnal -ahol Hét és Y az I általános képletnél megadott jelentésüek - történő reagáltatásával állíthatók elő. A reakciót előnyösen oldószer nélkül magasabb hőmérsékleten, például 150°C-on végezzük, vagy oldószer jelenlétében, például piridinben történő visszafolyatással, forralással. Az olyan II általános képletü vegyületek - ahol Z jelentése hidrogénatom, és Q jelentése rövidszénláncu alkil-tio-csoport - /azaz az ßj reakcióvázlatban VI általános képlettel jelölt vegyületek/ az” EJ reakcióvázlat szerint állíthatók elő - ahol a képletek- ben Hét’ az I általános képletnél megadott jelentésű és Alk jelentése rövidszénláncu alkilcsoport. A IV általános képletü vegyületek a szakterületen ismeretes általános módszerekkel állíthatók elő. például egy Hét* - CHO aldehid malonsawal piridin és piperiain jelenlétében végzett kondenzálásával, majd a termék hidrogénézésével és észterezésével állíthatók elő. Az olyan II általános képletü vegyületek ahol Z jelentése rövidszénláncu alkilcsoport és Q jelentése rövidszénláncu alkil-tio-csoport -/azaz a rSlreatosióvázlatban VII általános képlettel jelölt vegyületek/ aDO reakcióvázlat szerint állíthatók elő -
