175049. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új BU-2231 jelű glikopeptid-antibiotikum-komplex, az egyes komponensek és származékok előállítására

21

175049

22

Bu-2231 A Bu—2231 B Bleo-10. táblázat folytatása

BBRI

kód

Teszt

mikroorganizmus

rézmentes

An—1 A.

niger var. Tieghem

0,2

Af—1 A.

fumigatus IÁM 2530

0,8

Hy-1

Hormodendrum sp.

0,8

Sy-1

Sporotrichum sp.

3,1

Vx-1

Verticillium sp.

3,1

My-1

Mucor sp.

6,3

Fm-1

F. moniliforme NRRL A2284

0,8

Cl—1

C. lunata ATCC 13432

0,8

Pt-1

F. citrinum IÁM 7008

1,6

Tm-1

T. mentagrophytes D—155

12,5

Ta—1

T. asteroides

3,1

Tr—1

T. rubrum D-55

3,1

Mc-1

M. canis D—51

3,1

S. aureus Smith és E. coli NIHJ törzsekkel fertőzött kísérleti egereken határoztuk meg a Bu-2231 antibiotikum-komplex in vivo aktivitását, összehasonlító antibiotikumként a bleomicint használtuk. Az eredményeket a 11. táblázatban adjuk meg. A közepes védő dózist (PD50) tekintve a Bu—2231 kb. húszszor (S. aureus), ill. nyolcvanszor (E. coli) aktívabb, mint a bleomicin.

11. táblázat

A Bu—2231 in vivo aktivitása S. aureus Smith törzzsel szemben

Dózis (s.c.)

Bu-2231 (A B)

Bleomicin

8 mg/kg-4/5

4--2-2/5

1

5/5-0,5

5/5

1/5

0,25

5/5

—

micin Fleorézrézréz-NIHJ

micin

komplex mentes

komplex

0,2

0,2

0,2

0,4

0,4

0,4

0,4

0,2

0,8

0,8

0,2

0,2

0,2

0,8

0,8

3,1

3,1

1,6

>100

12,5

6,3

1,6

3,1

6,3

6,3

6,3

3,1

3,1

3,1

3,1

0,8

0,8

0,8

>100

12,5

0,2

0,2

0,2

0,1

0,4

1,6

1,6

0,8

>100

3,1

12,5

6,3

6,3

>100

12,5

1,6

0,8

1,6

>100

6,3

1,6

0,8

1,6

>100

3,1

1,6

0,8

1,6

>100

6,3

11.

táblázat folytatása

Dózis (s.c.)

Bu—2231 (A B) Bleomicin

40

0,13

1/5

0/5

0,06

1/5-45

0,03

0/5-PDso

0,14 mg/kg 2,5 mg/kg

E. coli NIHJ törzzsel szemben

DU

Dózis (s.c.)

Bu-2231 (A B) Bleomicin

8 mg/kg-5/5

55

2

5/5

1/5

0,5

5/5

1/5

0,13

5/5

0/5

60

0,03

2/5-0,008

1/5-65

PDso

0,031 mg/kg

2,55 mg/kg

11