174961. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidil-kinazolinszármazékok előállítására

13

174961

14

metoxi-kinazolinból és klór-formiátból (55-59. és 63. példa, intermedierek), acil-kloridból (46., 50. és 52. példa), alkil- vagy aril-szulfonil-kloridból (48., 49., 54. és 68. példa), szulfamil-kloridból (47., 53., 62. és 64. példa), karbamil-kloridból (45. és 51. példa), anhidridből (65. és 67. példa) és pirokarbonátból (60., 61. és 66. példa, (EtC0)20-t használva, intermedierek). A termékeket a feltüntetett formában izoláljuk. Megadjuk az elemzés számított és talált értékeit, 5 az utóbbiak zárójelben szerepelnek.

XIII általános képletű vegyület ÜL táblázat

Pél- R1 R Y’ Y’ helyzete a Só(szabad bázis)hidrát Elemzés%

da piperidin Op. °C (A talált zárójelben)

magban C H N

45. H

H-NHCON(CH3)2

4-helyzet Szabad bázis;

60,15

7,01

19,48

178-183“

(59,63

7,13

18,95)

46. H

H

—NHCO(3-piridil)

4-helyzet Szabad bázis;

64,11

5,89

17,80

225-227*

(63,79

6,07

17,45)

(nem tartozik az oltalmi körbe)

47. H

H-NHS02N(CH3)2

4-helyzet Szabad bázis;

51,64

6,37

17,71

182-184“

(51,97

6,43

17,61)

48. H

H-nhso2ch3

4-helyzet Monohidroklorid;

45,66

5,98

13,31

(nem tartozik

az (

altalmi körbe)

monohidrát; 215—220°

(45,30

5,78

13,38)

49. H

H

—NHS02 (3-piridil)

4-helyzet Szabad bázis;

55,93

5,40

16,31

222-225“

(56,19

5,23

16,61)

(nem tartozik az oltalmi körbe)

50. H

H-NHCO(CH2)3CH3

4-helyzet Monohidroklorid;

58,74

7,15

13,70

212-215°

(58,51

7,17

13,09)

51. H

H

-NHCON(C2Hs)2

4-helyzet Monohidroklorid-55,48

7,22

16,18

0,5-hidrát; 215-218°

(55,78

7,03

15,88)

52. H

H-nhcoch2ch2ch3

4-helyzet Szabad bázis;

63,67

7,31

15,63

157-159°

(63,99

7,55

15,24)

53. H

H

-NHS02NH(CH2)2CH3

4-helyzet Monohidroklorid

47,51

6,42

15,39

0,5 -hidrát;222—224°

(47,47

6,55

15,49)

54. H

H

26 képlet

4-helyzet Mono-p-toluol-szulfonát; 54,78

5,36

10,65

241-244°

(54,55

5,46

10,57)

(nem tartozik

az oltalmi körbe)

55. H

H

27 képlet

4-helyzet Monomaleát;

59,54

5,38

10,68

169-173°

(59,64

5,47

10,31)

56. H

H-nhcooch3

4-helyzet Szabad bázis;

58,95

6,40

16,17

162-166°

(58,67

6,35

15,87)

57. H

H-NHCOOCH2CH(CH3)2

4-helyzet Monomaleát;

57,13

6,39

11,10

173-175°

(56,88

6,18

10,71)

58. H

H

28 képlet

4-helyzet Oxalát;

58,59

5,51

10,93

198-203°

(58,19

5,57

11,23)

59. H

H

-NHCOO(CH2)2CH3

4-helyzet Oxalát 0,5-hidrát,

53,27

6,17

11,83

190-196°

(53,06

5,92

11,96)

60. H

H

29 képlet

4-helyzet Szabad bázis;

60,95

7,00

14,96

145-147°

(60,56

7,00

14,58)

61. H

H

30 képlet

4-helyzet Szabad bázis;

61,84

7,27

14,42

149-152“

(61,66

7,36

13,88)

62. H

H

31 képlet

4-helyzet Szabad bázis;

53,88

6,90

16,54

174-179“

(54,27

6,99

16,54)

63. H

H

32 képlet

4-helyzet Szabad bázis;

62,67

7,51

13,92

159-162°

(62,47

7,54

13,61)

64. H

H

33 képlet

4-helyzet Monohidroklorid-48,81

6,98

14,23

TT

monohidrát, 174—189°

(48,90

6,72

14,02)

65. H

H

34 képlet

4-helyzet Szabad bázis;

62,77

7,02

16,27

177-180“

(62,36

7,09

16,03)

66. H

H

35 képlet

4-helyzet Szabad bázis;

59,39

6,98

13,85

195-187“

(58,91

6,99

13,94)

67. H

H

36 képlet

4-helyzet Szabad bázis;

64,49

7,58

15,04

155-158“

(64,44

7,65

14,73)

68. H

H

37 képlet

4-helyzet Szabad bázis;

56,87

5,68

15,79

tnem tartozik az oltalmi körbe)

183-187°

(57,27

5,61

15,90)

7