174960. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 3-tatrazolil-penám-származékok előállítására
91 174960 92 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, mely képletben R! hidrogénatom és Rx hidrogénatom vagy valamely, 1. igénypont szerinti amin-védőcsoport, és Ry a vagy b általános képeltű csoport, e képletben R2 vagy R3 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1974. október 16.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amely képletben Rj és Rx a 2. igénypontban megadott, és Ry a általános képletű csoport, ahol R2 valamely 1. igénypont szerinti tetrazolil-penam-nitrogén-védőcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1974. március 12.) 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja I általános képletű vegyületek és sóik alőállítására, ahol Rí hidrogénatom és Rx (4) általános képletű amino-védőcsoport, ahol R22, R , R24 szubsztituensek hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, 1—4 szénatomszámú alkil-csoport, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, vagy fenil-csoport, és Ry a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. március 12.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol Rt hidrogénatom, Rx tritilcsoport, és Ry a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. március 12.) 6. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, ahol Rj az 1. igénypontban, és Rx a 2. igénypontban megadott, és Ry a, c vagy d általános képletű csoport, ahol R2 illetve G egy -CHj-CHjY, -C(=0)-0-R14, -S02-R14, vagy h vagy i általános képletű csoport, ahol Y egy ciano-csoport, 2—7 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, fenoxikarbonil-csoport, 1—6 szénatomos alkilszulfonil-csoport, fenil-szulfonil-csoport vagy egy -S02NRlsR1Ä képletű csoport, amely képletben R1 s és R16 mindegyike hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, benzil- vagy fenil-csoport, R14 valamely 1—6 szénatomos alkil-csoport, benzil-, fenilvagy helyettesített fenil-csoport, ahol a helyettesítők a nitro-, fluor-, klór és brómatomok, 1 —4 szénatomos alkil-csoportok, 1—4 szénatomos alkoxi-csoportok közül kerülnek ki, és számuk kettő, R4 és R‘7 csoportok mindegyike hidrogénatom, hidroxil-csoport, nitro-csoport, klór-, bróm- vagy jódatom, 1—6 szénatomos alkil-csoport, 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, 2—7 szénatomos alkanoiloxi-csoport, formiloxicsoport, 2—7 szénatomos alkoximetü-csoport, fenil- vagy benzil-csoport, R18 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy fenil-csoport, R19 és R20 hidrogénatom vagy metü-csoport, X jelentése pedig oxigénatom vagy kénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. március 12.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 46 módja olyan I általános képletű vegyületek és sóik előáŰítására, ahol Rj az 1. igénypontban, és Rx a 2. igénypontban megadott, és Ry a, c vagy d képletű csoport, ahol R2 illetve G jelentése (h) vagy (i) általános képletű csoport, ahol R4, R17, R18, R19, R20 és X az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. március 12.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí és Rx a 2. igénypontban megadott, és Ry a, c vagy d általános képletű csoport, ahol R2 illetve G h vagy i általános képletű csoport, ahol R4 és R11 hidrogénatomot, hidroxil-csoportot, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot, 1-6 szénatomos alkil-csoportot, formiloxi-csoportot, 2—7 szénatomos alkoximetil-csoportot, fenil- vagy benziloxi-csoportot, R18 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot vagy fenil-csoportot, R19 és R20 hidrogénatomot vagy metil-csoportot, míg X oxigénatomot vagy kénatomot jelent, azzal a feltétellel, hogy amennyiben R18 jelentése hidrogénatom, akkor R4 és R17 szubsztituenseknek legalább egyike 2- vagy 4-hidroxil-, 2- vagy 4-alkoxi-, 2- vagy 4-alkanoiloxi-, 2- vagy 4-formiloxi-, 2- vagy 4-alkoxi-metoxi- vagy 2- vagy 4-benziloxi-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. március 12.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező III általános képletű penam-vegyületek előállítására, ahol Rx a 2. igénypont szerinti és Rz a, c vagy d általános képletű csoport, ahol R2 illetve G 4-metoxibenzil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. március 12.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező III általános képletű penam-vegyületek előállítására, ahol Rx hidrogénatomot jelent, és Rz a 2. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1974. március 12.) 11. Az 1. igénypont e) eljárásváltozatának foganatosítási módja az I általános képletű penam-származékok és sóik előállítására, mely képletben Rj hidrogénatom és Rx az 1. igénypontban megadott módon adott esetben szubsztituált karbonilcsoport, és Ry a vagy b általános képletű csoportot képvisel, amely utóbbiakban R2 vagy R3 jelentése hidrogénatom, alkilrészében 1—4 szénatomszámú trialkilszilil-csoport, 3—8 szénatomos alkanoil-oximetil-csoport, 4—9 szénatomos 1 -(alkaonoiloxi)-etilcsoport, ftalidÚ-csoportot és az a és b általános képletű csoportokról eltávolítható tetrazolil-penam-nitrogén-védőcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely XII általános képletű penam-származékot, ahol Ry a fenti, vagy ennek sóját vagy szililezett származékát Rx fenti definíciójának megfelelő szerves savacilező szerrel acilezzük. (Elsőbbsége: 1974. október 16.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű penam-származékok előállítására, ahol Rt és Rx a 11. igénypontban megadott, és Ry a vagy b általános képletű csoport, amelyeknek a b csoportjában szereplő R3 hidrogén5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
