174960. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 3-tatrazolil-penám-származékok előállítására
93 174960 94 atomot, alkilcsoportjaiban 1—4 szénatomot tartalmazó trialkilszilil-csoportot, 3—8 szénatomszámú alkanoiloxi-metil-csoportot, 4—9 szénatomszámú l-(alkanoiloxi)-etil-csoportot, ftalidil-csoportot vagy 4 általános képletű csoportot jelent, és a csoportjában lévő R2 hidrogénatomot, az alkil-csoportokban 1-4 szénatomot tartalmazó trialkilszilil-csoportot, 3-8 szénatomszámú alkanoiloxi-metil-csoportot, 4-9 szénatomszámú l-(alkanoiloxi)-etil-csoportot, ftalidil-csoportot, -C(=0)-0R14, -S02—R14 csoportot, r vagy h általános képletű csoportot képvisel, ahol R22, R23 és R24 hidrogénatom, fluor-, klórvagy brómatom, 1—4 szénatomos alkil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxi-csoport vagy fenil-csoport, R14 valamely 1—6 szénatomos alkil-csoport, benzil-csoport, fenil-csoport vagy két olyan gyökkel helyettesített fenil-csoport, amelyek nitro-csoportot, fluor-, klórvagy bróm-atomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot képviselnek, R4 és R17 mindegyike hidrogénatom, hidroxil-csoport, nitro-csoport, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom, 1—6 szénatomos alkil-csoport, 1—6 szénatomos alkoxi-csoport, 2—7 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, formiloxi-csoport, 2—7 szénatomos alkoximetil-csoport, fenil-csoport, vagy benziloxi-csoport, és R18 hidrogénatom, 1 —4 szénatomos alkil-csoport vagy fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan XII általános képletű vegyületet, sóját vagy szilil-származékát acilezzük, ahol Ry a fent megadott. (Elsőbbsége: 1974. október 16.) 13. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű penam-vegyületek előállítására, ahol Rx az 1. igénypontban megadott és Ry a vagy b képletű csoport, ahol R2 és R3 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan XII általános képletű vegyületet, sóját vagy szilil-származékát acilezzük, ahol Ry a fent megadott. (Elsőbbsége: 1973. október 17.) 14. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű penam-vegyületek előállítására, ahol Rx a 11. igénypontban megadott és Ry a vagy b képletű csoport, ahol R2 vagy R3 alkanoil-oximetil-, l-(alkanoiloxi)-etil- vagy ftalidil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan XII általános képletű vegyületet, sóját vagy szilil-származékát acilezzük, ahol Ry a fent megadott. (Elsőbbsége: 1974. március 12.) 15. A 11-14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja ahol I általános képletű penam-vegyületek előállítására, amelyekben Rt hidrogénatom és Rx egy R7—CO- vagy (5) általános képletű csoport, ahol R7 hidrogénatom, 1—12 szénatomos alkil-csoport, 2—12 szénatomos alkenil-csoport, 3—7 szénatomos cikloalkil-csoport, 5-8 szénatomos cikloalkenil-csoport, cikloheptatrienil-csoport, 1,4-ciklohexadienil-csoport, 4-7 szénatomos 1 aminocikloalkil-csoport, cianometil-csoport, 5-metil-3-fenil-4-izoxazolil-csoport, 5-metil-3-(o—klórfenil)-4--izoxazolil-csoport, 5-metil-3-(2,6-diklórfenü)-4- -izoxazolil-csoport, 5-metil-3-(2-klór-6-fluorfenil)-4-izoxazolfl-csoport, 2-alkoxi-l-naftil-csoport, amely az alkoxi-cso p ortb an 1-4 szénatomot tartalmaz, továbbá fenil-, fenoxi-, feniltio-, piridiltio-, benzü-, szidnonil-, tienil-, furil-, piridü-, tiazolil-, izotiazolil-, pirimidinil-, tetrazolil-, triazolil-, imidazolil-, pirazolil-csoport, helyettesített fenilcsoport, helyettesített fenoxi-csoport, helyettesített feniltio-csoport, helyettesített piridiltio-csoport, helyettesített benzil-csoport, helyettesített tienil-csoport, helyettesített furil-csoport, helyettesített piridil-csoport, helyettesített tetrazolilcsoport, helyettesített tiazolil-csoport, helyettesített izotiazolil-csoport, helyettesített pirimidinilcsoport, helyettesített-triazolil-csoport, helyettesített imidazolil-csoport és helyettesített pirazolilcsoport, mimellett ezek a helyettesített csoportok legfeljebb két olyan helyettesítőt tartalmaznak, amelyek fluor-, klór-, vagy brómatomok hidroxil-, hidroximetil-, amino-, N,N-dialkilamino-csoportok, ahol az alkil-csoportok 1—4 szénatomosak, továbbá 1—4 szénatomos alkil-csoportok, aminometil- vagy aminoetil-csoportok, 1-4 szénatomos alkoxi-csoportok, 1—4 szénatomos alkiltio-csoportok, 2-aminoetoxi-csoport és 1-4 szénatomos N-alkilamino-csoportok lehetnek, Q hidrogénatom, 1 —6 szénatomos alkil-csoport, hidroxil-csoport, azido-csoport, karboxil-, szulfo-, karbamoil-, fenoxi-karbonil-, indaniloxikarbonil-, szulfoamino-, aminometil-, amino-csoport vagy —NH—(CO—CH2—NH)m—CO—Z képletű csoport, ahol Z 1—6 szénatomos alkil-csoport, fenil-csoport, helyettesített fenil-csoport, furil-, tienil-, piridil-, pirrolil-, amino-, N-alkilamino-csoport, amelynek alkilrésze 1—6 szénatomos, továbbá anilino-csoport, helyettesített anilino-csoport, guanidino-csoport, 2—7 szénatomos acilamino-csoport, benzamido-csoport, helyettesített benzamido-csoport, tiofénkarboxamido-csoport, furán-karboxamido-csoport, piridinkarb oxamidocsoport, aminometil-csoport, guanidinometilcsoport, 3—8 szénatomos alkán-karboxamidinometil-csoport, benzimidinometil-csoport, helyettesített benzimidinometü-csoport, tiofénkarboxamidinometil-csoport, furánkarboxamidinometil-csoport, piridinkarb oxamidinometilcsoport, pirrolkarboxamidinometil-csoport vagy 2-benzimidazolkarboxamidinometil-csoport, mimellett ezek a helyettesített csoportok legfeljebb két olyan helyettesítőt tartalmaznak, amelyek fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomok, 1—4 szénatomos alkil-csoportok, 1 —4 szénatomos alkoxi-csoportok, szulfamil-, karbamoil- vagy ciano-csoportok lehetnek. m értéke 0 vagy 1, azzal a kikötéssel, hogy az (5) általános képletű csoportban R7 1-aminocikloalkil-csoporttól eltérő, továbbá azzal a megszorítással, hogy amennyiben R7 fenoxi-, feniltio-, piridiltio-, helyettesített fenoxi-, helyettesített feniltiovagy helyettesített piridiltio-csoport és n értéke 1, akkor Q jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-csoport, karboxi-, szulfo-, karbamoil-, fenoxikarbonil-, helyettesített fenoxikarbonü-, indaniloxikarbonil- vagy aminometil-csoport, ahol a helyettesítők a fent megadottak és Ry a 11. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan XII általános képletű vegyületet, sóját vagy szililvegyületét acilezzük, ahol 47 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
