174941. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 17Ó-hidroxi-gesztogén-észterek előállítására

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Vegyület S-érték (ppm)

3 : 16 0,68 (s, 3H, H-18), 1,05 (d, 3H,

CH3-CHO, U8 (s, 3H, H-19),

2,05 (s, 3H, -COCH3), 3,65 (s, 8H, 2-CH2CH2Cl), 4,75 (s, 2H, -OCO-CH2-OCO-), 5,80 (széles s, 1H, H—4),

3:17 0,73 (s, 3H, H-18), 1,10 (s, 3H,

/

H—19), 1,88 (s, 3H, CH3-C),

\\

2,09 (s, 3H, -COCH3), 3,67 (s, 8H, 2-CH2CH2Cl), 4,60 (s, 2H, -0C(0)-CH2)-0C-),

II

5,88 (s, 1H, H-4),

6,64 (d, 2H, aromás H),

7,14 (d, 2H, aromás H).

3 : 18 0,68 (s, 3H, H-18), 1,10 (s, 3H,

H-19), 2,05 (s, 3H, -COCH3),

2.35 (s, 3H, CH3—Ph=), 3,45 (s,

8H, 2-CH2CH2Cl), 4,90 (s, 2H, -OCO-CH2-OCO-), 5,60 (d, 1H, H—7), 6,35 (s, 1H, H-4),

3 : 19 0,70 (s, 3H, H-18), 1,19 (s, 3H,

H-19), 2,10 (s, 3H, COCH3),

3.50 (s, 8H, 2—CH2CH2Cl),

4.60 (széles m, 1H, ^CH-NH2),

4.75 (s, 2H, -CO-CH2-OCO-),

5.75 (széles s, 1H, H-4),

6,4-6,7 (m, 3H, aromás H),

7,00 (t, 1H, aroma.. H).

3 : 20 0,69 (s, 3H, H-18), 1,18 (s, 3H,

H-19), 2,15 (s, 3H, -COCH3),

3.50 (s, 8H, 2-CH2CH2Cl),

4.60 (széles m, 1H, ^CH-NH2),

4.75 (s, 2H, -CO-CH2-OCO-),

5.75 (széles s, 1H, H-4),

6,45 (d, 1H, aromás H).

3 : 21 0,68 (s, 3H, H-18), 1,02 (d, 3H,

CHj-CHO, 1,19 (s, 3H, H-19), 2,07 (s, 3H, -COCH3), 3,65 (s, 8H, 2-CH2CH2Cl), 4,15 (t, 2H, -CH2-OCO-), 5,80 (széles s,

1H, H-4), 7,10 (d, 2H, aromás H). 3

3 :22 0,74 (s, 3H, H-18), 1,14 (s, 3H,

H-19), 2,12 (s, 3H, -COCH3),

3.55 (s, 2H, -OCO—CH2 -Ph-),

3,70 (s, 8H, 2-CH2CH2Cl),

4,15 (t, 2H, -CH2OCO-),

5.55 (d, 1H, H—7), 6,32 (s, 1H, H-4), 6,65 (d, 2H, aromás H).

Vegyület 6-érték (ppm)

3 : 23 0,75 (s, 3H, H-18), 1,10 (s, 3H,

H-19), 1,85 (s, 3H, CH3 -Ph=),

2.10 (s, 3H, -COCH3), 2,40 (s, 3H, CHj-Ph—), 3,70 (s, 8H,

2-CH2CH2Cl), 4,35 (t, 2H, -CH2OCO-), 5,90 (s, 1H, H-4),

7,20 (d, 1H, aromás H), 7,85 (d,

1H, aromás H, J = 3 Hz).

3 :24 0,75 (s, 3H, H-18), 1,20 (s, 3H,

H-19), 2,15 (s, 3H, -COCH3),

3.65 (s, 8H, 2—CH2CH2C1),

4.15 (t, 2H, -CH2OCO-), 6,20-6,25 széles s, 2H, H—4 és H-7),

6.65 (d, 2H, aromás H),

7.15 (d, 2H, aromás H).

3 : 25 0,67 (s, 3H, H-18), 1,18 (s, 3H,

H-19), 2,05 (s, 3H, -COCH3),

3.45 (s, 8H, 2—CHjCHjCl), 4,90 (s,

2H, -OCO-CH2-OCO-), 5,90 (széles s, 1H, H-4), 7,90 (d, 1H, aromás H, J = 2,5 Hz).

3 : 26 0,69 (s, 3H, H-18), 1,20 (s, 3H,

H-19), 2,15 (s, 3H, -COCH3),

2.80 (t, 2H, -CH2-OC(0)-), 3,70 (s, 8H, 2-CH2CH2Cl), 4,60 (s,

2H, -OCO-CH2-OC(0)-), 5,75 (széles s. 1H, H-4), 6,75 (d, 2H, aromás H), 7,10 (d, 2H, aromás H).

4 : 2 0,73 (s, 3H, H-18), 1,05 (d, 3H,

CHj-CHO, 1,15 (s, 3H, H-19),

1,50 (d, 3H, CHj- CH ), 2,05 (s,

\

Cl

3H, -COCH3), 3,50 (s, 8H, 2-CH2CH2Cl), 5,80 (széles s,

1H, H-4), 7,10 (széles csúcs,

1H, -CONH-).

5 : 2 0,74 (s, 3H, H-18), 1,13 (s, 3H,

H-19), 2,10 (s, 3H, -COCH3),

3.45 (s, 8H, 2-CH2CH2Cl),

3.80 (s, 3H, =Ph-0-CH3), 4,85 (s,

2H, -OCO-CH2-OCO-), 5,55 (s,

2H, =CH2), 6,30 (s, 1H, H-4).

5 :3 0,72 (s, 3H, H-18), 0,90 (d, 3H,

CH3-CHO, 1,10 (s, 3H, H-19),

2.10 (s, 3H, -COCH3), 3,45 (s, 8H,

2—CH2CH2C1), 4,85 (s, 2H, -OCO-CH2-OCO-), 6,30 (s, 1H.H-4).

5:4 0,63 (s, 3H, H-18), 1,10 (s, 3H,

H-19), 2,07 (s, 3H, -COCH3),

3,70 (s, 8H, 2-CH2CH2Cl), 4,90 (s,

2H, -OCO-CH2-OCO-), 5,75 (széles s, 1H, H-4), 6,85 (d,

2H, aromás H), 7,05 (d,

2H, aromás H).

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