174875. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív, 3-helyzetben szubsztitiált fahélysavamidok előállítására
9 174875 10 Példaszám X R O V o n Kitermelés (%) 7. a-CH, 124-125 84 8. ci-CH2-CH2Clh 78- 79 89 9. Br-CH2-CH2CH, 1 84- 85 66 10. Br-H 107-108 90 Il* Cl-H 81- 82+[C. A. (1970) 72.21 696] 10. példa (részletezve) 15 nátrium-karboximetilcellulóz 20 mg 3-Bró m-fahéj savamid mikrokristályos 2,7 g 3-bróm-fahéjsavklorid 50 ml vízmentes tocellulóz 100 mg luolos oldatát szobahőmérsékleten, keverés közben 20 hozzáadjuk 150 ml vízmentes ammónia-gázzal teliglicerin 500 mg tett oldatához. A savklorid adagolása közben folyamatosan ammónia-gázt vezetünk ál : az éteres olda-Polysorbat 80 10 mg ton. Az adagolás mintegy 15 perc alatt befejeződik, és a reakcióelegyet 20—22 °C hőmérsékleten am-25 ízesítő anyag szükséges mennyiség mónia-atmoszférában további 2 órán keresztül keverjük. Az oldószert és az ammónia-felesleget vátartósító anyag 1% kuumban lepároljuk, és a maradékot vízzel érélyesen trituráljuk. A visszamaradó nyersterméket szukróz-szirup szükséges mennyiség átkristályosítjuk etanol-víz-elegyből, és így kapunk 30 5 ml-ig 2,3 g cím szerinti terméket. Op.: 110 C. kiegészítve 12. példa 15. példa Kúpokat a következő anyagokból állítunk elő: Tablettákat a következő anyagokból készítünk: transz-3-bró m-N-fahéjsavamid 300 mg transz-3-bróm-N-etilfahéjsavamid 300 mg kakaó vaj 2000 mg 40 kukoricakeményítő 50 mg mikrokristályos cellulóz 50 mg 13. példa sztearinsav 4 mg Lágy zselatin kapszulákat a következő anyagokkal 45 töltünk meg: magnéziumsztearát 1 mg transz-3-bróm-N-etilfahéj savamid 300 mg ömlesztett szilíciumdioxid 1 mg laktóz 75 mg 50 16. példa kukoricakeményítő 20 mg Az előzőekben említett MES-teszt során a transz-3-bróm-etilfahéjsavamid orális beadás esetén ömlesztett szilíciumdioxid 2 mg egérnél 80 mg/kg, patkánynál pedig 26 mg/kg ED5 0 55 értéket mutatott. magnéziumsztearát 3 17. példa 14. példa 60 A görcsoldó hatást Maximal Elektrosokk Teszt-Szirup-szuszpenziót a következő anyagokból készítel (MES) határoztuk meg egereken Woodbury és tunk: Davenport supra módszere szerint szaruhártya elektródákkal és Wahlquist Electroshock Stimulator transz-3-bróm-NMedel E készülékkel (Wahlquist Instrument Co.,-etüfahéjsavamid 300 mg 65 Salt Lake City, Utah.).
