174857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált arilalkiaminok előállítására
17 174857 18 2N-[3-(2-/3,4-dimetoxi/-feniletil-metilamino)-propil]-3-fenilftálimidin, Rf-értéke: 0,4 (kloroform-metanol = 19 :1), 3-fenil-5-klór-2N-[ 3-(2-/3,4-dimetoxi/-feniletil-metilamino)-propil]-1,2 • -benzizotiazolin-1,1 -dioxid-hidroklorid, Rf-értéke: 0,5 (kloroform-metanol = 19:1), 5.6- dimetoxi-2N-[ 3-( 2-/3,4-dimetoxi/-feniletil-metilamino)-propil]-l ,2- -benzizotiazolin-1,1 -dioxid-hidroklorid, op. 196-198° (acetonból), 5.6- metiléndioxi-2N-[ 3-(2-/ 3,4-dimetoxi/-feniletil-metiIamino)-propil]-ftálimidin-hidroklorid, op. 237-239°, 5.6- etiléndioxi-2N-[3-(2-/3,4-dimetoxi/-feniletil-metilamino)-propil]-ftálimidin-hidroklorid, op. 208-210°, 5.6- metiléndioxi-2N-[ 3-(2-/ 3,4-metiléndioxi/-feniletil-metilamino) propil]-ftálimidin-hidroklorid, op. 206-208°, 5.6- etiléndioxi-2N-[3-(2-/3,4-metiléndioxi/-feniletil-metilamino)-propil]-ftálimidin-hidroklorid, op. 180-182°, 5.6- dimetoxi-2N-[3-(2-/3,4-metiléndioxi/-feniletil-metilamino)-propil]-ftálimidin-hidroklorid, op. 235-237°, 5.6- etiléndioxi-2-[3-(2-/3,4-dimetoxi/-feniletil-metilamino)-propil]-l ,2- -benzizotiazolin-1,1 -dioxid-hidroklorid, Rf-értéke: 0,6 (kloroform-metanol = 9:1), 3-metil-5,6-dimetoxi-2N-[3-(2-/3,4-dimetoxi/-feniletil-metilamino)-propil]-ftálimidin-hidroklorid, op. 135-136°, 5.6- dimetoxi-2N-[3-(2-/3,4-dimetoxi/-fenilizopropil-metilamino)-propil]-ftálimidin-hidroklorid, op. 183-185°. A) példa Tabletták 100 mg 5,6-dimetoxi-2N-[3-(2- -/3,4-dimetoxi/-feniletil-metilamino)-propil]-ftálimidin-hidroklorid tartalommal Egy tabletta tartalma: hatóanyag 100,0 mg tejcukor 50,0 mg polivinilpirrolidon 5,0 mg karboximetilcellulóz 19,0 mg magnéziumsztearát l,0mg 175,0 mg Előállítás: A hatóanyagot és a tejcukrot a polivinilpirrolidon vizes oldatával egyenletesen összekeverjük, és granuláljuk. Szárítás után a granulátumot a maradék alkotórészekkel összekeverjük és a keveréket tablettákká préseljük. B) példa Drazsék 50 mg 5,6-dimetoxi-2N-[ -(2-/3,4- -dimetoxi/-feniletil-metilamino)-propil]-ftálimidin-hidroklorid tartalommal Egy drazsémag tartalma: hatóanyag 50,0 mg száraz kukoricakeményító' 20,0 mg oldható keményítő 2,0 mg karboximetilcellulóz 7,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 80,0 mg Előállítás: A keveréket az A) példában leírt módon drazsémagokká kikészítjük, majd cukorral és arabmézgával drazsírozzuk. C) példa Kúpok 150 mg 5,6-dimetoxi-2N-[3-(2-/3,4- -dimetoxi/-feniletil-metilamino)-propil]-ftálimidin-hidroklorid tartalommal összetétel: hatóanyag 150,0 mg kúpalapanyag 1 550,0 mg 1 700,0 mg Előállítás: A hatóanyagot a megolvasztott kúpalapanyaghoz keverjük, és szuszpendáljuk, és a folyékony keveréket hűtött formákba kiöntjük. C) példa Szuszpenzió 250 mg/5 ml 5,6-dimetoxi-2N-[ 3-(2-/3,4-dimetoxi/-feniletil-metilamino)-propil]-ftálimidin-hidroklorid tartalommal 100 ml szuszpenzió tartalma: hatóanyag 5,0 g 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
