174857. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált arilalkiaminok előállítására
19 174857 20 karboximetilcellulóz 0,1 g p-hidroxibenzoesav-metilészter 0,05 g p-hidro xib enzo e sa v-p ropil észt er 0,01g cukor 10,0g glicerin 5,0 g 70%-os szorbitoldat 20,0 g ízesít őanyag 0,3 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re. Előállítás: A 70°-ra melegített desztillált vízben keverés közben feloldjuk a p-hidroxibenzoesav-metilésztert és -propilésztert, valamint a glicerint és a karboximetilcellulózt. Az oldatot szobahőmérsékletre hűtjük, keverés közben hozzáadjuk a hatóanyagot, és homogénen diszpergáljuk. A cukor, a szorbitoldat és az ízesítőanyag hozzáadása és feloldása után a szuszpenziót" keverés közben légmentesítjük. 5 ml szuszpenzió 5,6-dimetoxi-2N-[3-(2-/3,4-dimetoxi/-feniletil-metilamino)-propil]- ftálimidín-hidrokloridot tartalmaz. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált arilalkilaminok és szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R.! hidrogénatomot, kevés szénatomos alkilvagy fenilcsoportot, R2 hidrogén- vagy klóratomot vagy metoxicsoportot, Rj hidrogénatomot vagy metoxi csoportot vagy R2-vel együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot, R« és Rs egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot, R6 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot, R7 kevés szénatomos alkoxicsoportot vagy R6-tal együtt metiléndioxi- vagy etiléndioxi-csoportot, X karbonil- vagy szulfonilcsoportot jelent, és n értéke 2 vagy 3 — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R,, R2, Rs, X és n a fenti jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot, alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent - egy III általános képletű fenfletilamirmal reagáltatunk - ebben a képletben R4, Rs, R6 és R7 a fenti jelentésűek — vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R! hidrogénatomot és X karbonilcsoportot jelent, és R2, R3, R4, RSi R6, R7 és n a fenti jelentésű, egy IV általános képletű vegyületet - ebben a képletben R2, Rs, R4, R5, Re, R7 és n a fenti jelentésűek - redukálunk, vagy c) egy V általános képletű ftálimidint — ebben a képletben R,, R2, R3, R4 és n a fenti jelentésűek - egy VI általános képletű aralkil-vegyülettel - ebben a képletben Rs, R6 és R7 a fenti jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot, alkilszulfoniloxivagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent - reagáltatunk, vagy d) egy VII általános képletű lH-ftálimidint- ebben a képletben Rj, R2, Rs és X a fenti jelentésűek — egy VIII általános képletű alkilaminnal reagáltatunk — ebben a képletben R4, R5, R6, R7 ás n a fenti jelentésűek, és Z lehasadó csoportot, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatomot, alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent - vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X karbonilcsoportot jelent, és Rí, R2 R3, R*, Rs, R6, R7 és n a fenti jelentésű, egy IX általános képletű benzilhalogenidet — ebben a képletben Ri, R2, Rs a fenti jelentésűek, és Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent - egy X általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R4, R5, R6 és R7 a fenti jelentésűek -, és a kapott 1-imino-ftálimidint hidrolizáljuk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X karbonilcsoportot jelent, és Rj, R2, R3, R4, R5, R6> R7 és n a fenti jelentésű — egy XI általános képletű benzilhalogenidet - ebben a képletben Rj, R2 és R3 a fenti jelentésűek, Hal klór-, bróm- vagy jódatomot éi Y lehasadó csoportot, előnyösen klór-, brómvagy jódatomot, metoxi- vagy fenoxicsoportot jelent — egy X általános képletű aminnal reagáltatunk - ebben a képletben R4, R5, R6 és R7 és n a fenti jelentésűek — vagy g) egy XIII általános képletű ftálimidin-aldehidet- ebben a képletben Ri, R2, R3, X és n a fenti jelentésűek - vagy acetálját egy III általános képletű aminnal - ebben a képletben R4, R5, R6 és R7 a fenti jelentésűek — katalitikusán gerjesztett hidrogén jelenlétében reagáltatunk, vagy h) egy XIV általános képletű karbonil-vegyületet- ebben a képletben R5, R6, R7 a fenti jelentésűek — vagy acetálját, illetve ketálját egy V általános képletű ftálimiddel reagáltatjuk — ebben a képletben Rj, R2, R3, R4, X és n a fenti jelentésűek — katalitikusán gerjesztett hidrogén jelenlétében, és kívánt esetben olyan kapott I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R4 hidrogénatomot jelent, alkilezzük, és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet szervetlen vagy szerves savval fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. március 4.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
