174792. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lineáris polimerek előállítására
MAGYAR SZABADALMI 74792 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: «Bp Bejelentés napja: 1974. VI. 07. (ME-1742) C 08 F 8/02, C 08 F 126/00 Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973. VI. 11. (369 042) 1974. IV. 19. (462 263) UUÜüí ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1979. IX. 28. {• J 1H > 1.. F« HIVATAL Megjelent: 1980. IX. 30. Feltalálók: Grier Nathaniel vegyész, Englewood, New Jersey és Wagner Arthur Frankiig vegyész, Princeton, New Jersey Amerikai Egyesült Államok. Szabadalmas: Merck and CO., Inc. cég, Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás lineáris polimerek előállítására 1 2 A találmány tárgya eljárás lineáris polimerek előállítására. Közelebbről a találmány oxazolin-származékokból és dihidro-oxazin-származékokból leszármaztatható olyan polimerek előállítására vonatkozik, amelyeknek egyenes elágazásoktól és tér- 5 hálós kötésektől mentes láncuk van, és a lánc vagy tercier vagy kvaternerizált nitrogénatomokból és az azokat összekötő etilén- vagy trimetiléncsoportokból áll. Ezek a polimerek előnyösen mikroba-ellenes 10 szerekként, flokkulálószerekként, papírbevonatokban elektromosságot vezető segédanyagokként, antisztatizáló szerekként, kelátképző szerekként és epesavat megkötő szerekként, valamint olyan hasonló területeken használhatók fel, ahol a sú- IS lyukhoz képesti nagy töltésük és nitrogénatomjaik hozzáférhetősége előnyösen hasznosítható. Különösen előnyösen hasznosíthatók nem-abszorbeálható, gastrointestinális (gyomor- és bélrendszerben ható), epesavat megkötő szerként, tekin- 20 tettel arra, hogy ismert módon az epesav megkötése csökkenti a vérszérumban a koleszterintükröt. Minden hozzáférhető bizonyíték jelzi, hogy a vérszérumban a normálisnál magasabb koleszterintükör emberek esetében (különösen az úgynevezett 25 Frederickson II-típusú betegek esetében) atherosclerosisszal és más, magas koleszterintükörre utaló tünettel jár együtt. Az atherosclerosis viszont keringési zavarokban manifesztálódik, miáltal szívkoszorúérrendszeri és agyérrendszeri megbetege- 30 déseket, valamint a perifériás érkeringési megbetegedések bizonyos formáit okozza, és így számos országban a halált okozó megbetegedések között az első helyen áll. Az atherosclerosis megelőzésével kapcsolatos küzdelemben a vérszérumban a koleszterintükör növekedésének megelőzése a legtöbb kezelési módszer célja. Ilyen kezelési módszerek közé tartoznak a csökkentett mértékű táplálkozás, speciális diéták, a koleszterinszintézis gátlása, felgyorsított bontó anyagcsere, a gyomorban végbemenő abszorpció megelőzése, valamint a gyomor- és bélrendszerben az epesavak megkötése. Az utóbbi módszer a legelőnyösebb, tekintettel arra, hogy alkalmazása esetében nincs szükség sem sebészeti beavatkozásra, sem pedig a betegek étrendjében vagy életvitelében súlyos és váratlan változtatásokra. Ismeretlen azonban az a mechanizmus, hogy a gyomor- és bélrendszerben az epesavak megkötése hogyan csökkenti a vérszérumban a koleszterinszintet. Feltételezik, hogy az epesav megkötésével kapcsolatos „visszacsatolásos” mechanizmus következtében a koleszterin oxidálódik, miáltal koncentrációja a vérszérumban csökken. Függetlenül hatásmechanizmusának bizonytalanságától, az epesav megkötésére irányuló módszer az orvostudomány által elfogadott. A módszerhez azonban éppen egy könnyen hozzáférhető, hatásos, nem toxikus és jól elviselhető kötőanyag hiányzott napjainkig, bár számos különböző epesavmegkötő anyag volt hasz-174792
