174752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo[1,5-a] [1,4] diazepin-származékok előállítására
5 174752 6 X jelentése az (1) általános képletnél megadott/ valamely kis szénatomszámú alkánkarbonsavanhidriddel reagáltatunk, vagy b) Rs helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rj, R2, R3, Z és R^, valamint a részképletekben Rj és X jelentése az (1) általános képletnél megadott, de R4 kis szénatomszámú alkanoilamino-csoporttól eltérő jelentésű/, egy megfelelő, R5 helyén kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet /mely képletben Z, R1( R2, R3, R« valamint Rí és X jelentése a jelen eljárás-változatnál megadott/ egy alkálifémhidroxiddal reagáltatunk, vagy c) R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rí, R2, R3, Z' és R6 valamint a részképletekben R4 és X jelentése az (1) általános képletnél megadott azzal a feltétellel, hogy R* amino-, kis szénatomszámú alkilamino- vagy 1-hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoporttól és Rs nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő jelentésű), valamely (15) általános képletű vegyületet /mely képletben A jelentése valamely (T) általános képletű csoport és Z, Rí, R2, R3 és R« valamint R4 és X jelentése a jelen eljárásváltozatnál megadott/ ecetsavanhidrid-piridin eleggyel reagáltatunk, vagy d) Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rj, R2, R3, Z és R6 valamint a részképletekben R4 és X jelentése az (1) általános képletnél megadott, azzal a feltétellel, hogy R« nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő jelentésű/, valamely (15) általános képletű vegyületet /mely képletben A jelentése valamely (M) általános képletű csoport, ahol R7 jelentése mezil- vagy tozfl-csoport és Z, Rí, R2, R3 és Rj valamint R4 és X jelentése a jelen eljárásváltozatnál megadott/ iners oldószer jelenlétében egy nem-vizes bázissal reagáltatunk, vagy e) R5 helyén hidrogénatomot és Z helyén valamely (G) általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Ri, R2, R3, Rí és Rí jelentése az (1) általános képletnél megadott/, valamely (59) általános képletű vegyületet /mely képletben Rj, Ra, Rs, R4 és R« jelentése az (1) általános képletnél megadott/ ciklizálunk, vagy f) Z helyén olyan (G) általános képletű csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol R4 jelentése 8-helyzetű kis szénatomszámú alkanoil-csoport és Rj, R2, R3, Rs és R« jelentése az (1) általános képletnél megadott, Z helyén olyan (G) általános képletű csoportot tartalmazó, az 1 általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet, ahol Rí 8-helyzetű, ketálozott kis szénatomszámú alkanoil-csoportot jelent és R,, Ra, R3, R5 és Rí jelentése az (1) általános képletnél megadott, híg vizes ásványi savval kezelünk, vagy g) R4 helyén 8-helyzetű l-hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rí, R2, R3, Rj és Rí jelentése az (1) általános képletnél megadott azzal a feltétellel, hogy Rí nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő jelentésű/ egy megfelelő, Rí helyén 8-helyzetű kis szénatomszámú alkanoil-cso portot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet /mely képletben Rj, R2, R3, R5 és Rj jelentése a jelen eljárás-változatnál megadott/ valamely fémbórhidriddel reagáltatunk, vagy h) R5 helyén hidrogénatomot, Rí helyén nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő csoportot és Rí helyén amino-csoporttól eltérő csoportot tartalmazó (1) ’általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Z, Rí, R2, R3 jelentése az (1) általános képletnél megadott és Rí és Rj jelentése ugyancsak az ott megadott a fentiek kivételével/, valamint (7) általános képletű vegyületet /mely képletben A jelentése valamely (E) általános képletű csoport és R1( R2, Rs, Rí, R6 és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott, mimellett Rí amino-csoporttól és Rí nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő jelentésű/ dehidrogénezőszerrel reagáltatunk, vagy i) Z helyén amino-fenil- vagy kis szénatomszámú alkilamino-fenil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rlf R2, R3, R5 és Rí jelentése az (1) általános képletnél megadott/ egy Z helyén kis szénatomszámú acilamino-fenil- illetve az amidocsoport nitrogénjén, kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú acilamino-fenil-csoportot tartalmazó, az (1) általános képletnek egyébként megfelelő vegyületet /mely képletben Rj, R2, R3, R5 és Rj jelentése az (1) általános képletnél megadott/ enyhe hidrolizálószerrel reagáltatunk, vagy j) Rí helyén amino-csoporttól és Rí helyén nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rs jelentése hidrogénatom, Rj, R2, Rj és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott és Rí és Rí jelentése ugyancsak az ott megadott a fenti kivétellel/, valamely (7*) általános képletű vegyületet /mely képletben A jelentése valamely (N) általános képletű csoport és R,, R2, R3i Rí és Rí és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott azzal a feltétellel, hogy Rí amino-csoporttól és R« nitro-helyettesített fenil-csoporttól eltérő jelentésű/ oxidálószenei reagáltatunk, majd kívánt esetben Rí helyén nitro-helyettesített fenil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítása esetén /mely képletben Rj, R2, Rs, R4, Rs és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott/ a megfelelő az a-j) eljárás-változatok bármelyike szerint előállított, R« helyén nitro-csoporttal nem helyettesített (1) általános képletű vegyületet /mely képletben Rj, R2, R3, Rí, Rj és Z jelentése az (1) általános képletnél megadott/ nitrátjuk, kívánt esetben egy, az a-j) eljárás-változatok bármelyike szerint előállított, R3 és Rj helyén különböző atomot vagy csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet rezolválással az optikai enantiomerekre választunk szét és/vagy kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
