174721. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-klór-5,6-diaril-1,2,4-triazin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 174721 Bejelentés napja: 1976. III. 05. (El—671) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. IX. 28. Megjelent: 1980. IX. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 D 253/06 Feltaláló: Szabadalmas: Lacefield William Bryant vegyész, Indianapolis, Indiana, Eli Lilly and Company, Indianapolis, Amerikai Egyesült Államok Indiana, Amerikai Egyesült Államok Eljárás új 3-klór-5,6-diaril-l ,2,4-triazin-származékok előállítására I A találmány tárgya eljárás helyi gyulladáscsökkentő hatású új 3-klór-5,6-diaril-l,2,4-triazinok előállítására. A gyulladás a szervezetnek a sérülésre adott, lényegében védekező és normális válasza, bár sok 5 gyulladásos állapot kóroktana és kórfejlődése még homályban van. A gyulladáscsökkentő szereket általában elsődlegesen a gyulladásos tünetek enyhítésére alkalmazzák. A helyi gyulladáscsökkentő szerek különleges problémákat vetnek fel az ilyen 10 tüneti kezelések során. Helyi gyulladáscsökkentő smek alkalmait megkívánó gyulladásos állapotokat majdnem kizárólag szteroidokkal kezelnek A helyileg alkalmazott ízteroidoknak azonban teteme* toxieitlsa lehet. Ezért továbbra is fennáll a is biztonságosabb, a szervezet által jobban tolerált helyi gyulladáscsökkentő szerek iránti igény. Az 5-ös és 6-os helyzetben szubsztituálatlan fenil-csoportokat viselő 3-klór-triazin ismert vegyü- 20 let. Ezen, a kémiai szakirodalomból ismert vegyület hasznosíthatóságával kapcsolatban azonban csak baktériumellenes hatásáról számoltak be. A szakirodalom nem tesz említést gyulladáscsökkentő hatásáról. 25 A találmány célja helyi gyulladáscsökkentő hatású új 3-kIór-5,6-diaril-l,2,4-triazinok előállítására szolgáló eljárás kidolgozása. A találmány tárgya eljárás az I általános képletű - ahol az 30 2 R2 és R3 egymástól függetlenül halogénatom vagy 1 —3 szénatomszámú alkoxicsoport új 3-klór-5,6-diaril-l,2,4-triazinok előállítására. Az I általános képletű vegyületek előállítására a találmány értelmében úgy járunk el, hogy egy II általános képletű - ahol az R2 és R3 jelentése a fent megadott - 3-hidroxi-triazint valamely halogénezőszerrel reagáltatunk. Az I általános képletű vegyületek melegvérű emlősökön, mint például tengeri malacon, egéren, patkányon, kutyán, majmon és emberen helyi gyulladáscsökkentő szerként használhatók. A fentiekben használt „1-3 szénatomszámú alkoxicsoport” kifejezés metoxi-, etoxi-, propoxivagy izopropoxi-csoportot jelent. A halogénatom fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom lehet. Az I általános képletű vegyületek példájául szolgálnak az alábbi vegyületek. 3-klór-5,6-bisz-(4’-fluor-fenil)-l,2,4--triazin, 3-klór-5,6-bisz-(4,-klór-fenil)-l ,2,4- -triazin, 3-klór-5,6-bisz-(4’-bróm-feni] )-l ,2,4- -triazin, 3-klór-5,6-bisz-(4’-jód-fenil)-l ,2,4- -triazin, 3-klór-5,6-bisz-(4’-metoxi-fenil)-1,2,4- -triazin, 174721
