174693. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirimidin - származékok előállitására.
3 174693 4 —CONHN=R12 általános képletű csoport — ahol R12 jelentése benzilidén-, furfurilidén- vagy nitro-furfurilidén-csoport, és a szaggatott vonallal jelölt kötés helyén egyeskötés van jelen, vagy ii) amennyiben m jelentése 1 és n jelentése 1, úgy R jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, R2 és R3 együtt vegyértékvonalat képeznek, Ré jelentése fenil- vagy nitro-fenil-csoport, R7 és R* együtt vegyértékvonalat képeznek, R9 jelentése hidrogénatom, R10 jelentése karboxil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport és a szaggatott vonallal jelölt kötés helyén egyeskötés van jelen, vagy iii) amennyiben m jelentése 0 és n jelentése 0, úgy R jelentése hidrogénatom, R1 jelentése hidrogénatom, R2 és R3 együtt vegyértékvonalat képeznek, R6 jelentése fenil- vagy karboxil-csoport, R7 és R® együtt vegyértékvonalat képeznek, R9 jelentése hidrogénatom, R10 jelentése karboxil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, és a szaggatott vonallal jelölt kötés helyén egyeskötés van jelen, vagy iv) amennyiben R és R1 együtt —(CH=CH)2- képletű láncot képeznek, úgy m = 0 és n = 1, R2 és R3 együtt vegyértékvonalat képeznek, R6 jelentése fenil-csoport, R7 és R® együtt vegyértékvonalat képeznek, R9 jelentése hidrogénatom, R10 jelentése kis szcnatomszámú alkoxikarbonil-csoport, és a szaggatott vonallal jelölt kötés helyén kettőskötés van jelen, vagy v) amennyiben R9 és R'° együtt —(CHí^képletű trimetilén-csoportot képeznek, úgy R jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, m jelentése 0 és n jelentése 1, R2 és R3 együtt vegyértékvonalat képeznek, R6 jelentése karboxil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, R7 és R® együtt vegyértékvonalat képeznek, és a szaggatott vonalat jelölt kötés helyén egyeskötés van jelen) és az i) pontban megjelölt (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmas sóinak és optikailag aktív izomerjeinek előállítására, azzal jellemezve, hogy a) R2 helyén hidroxil-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot vagy (ha R6 hidrogénatomot képvisel) hidroximetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R, R1, R6, R7, R , R9, R10, m, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi kör i)-v) pontjának bármelyikében megadott) valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletű vegyületet /mely képletben R, R1, R9, R10» n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi kör i)-v) pontjának bármelyikében megadott/ valamely (III) általános képletű aldehiddel reagáltatunk /mely képletben R6 és m jelentése a tárgyi kör i)-v) pontjának bármelyikében megadott, vagy b) R2 helyén hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú-alkanoiloxi-, aminovagy szulforisavas nátrium-csoportot vagy egy -NHR15 általános képletű csoportot - ahol R15 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilvagy fenil-csoport - és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén /ahol R, R1, R , R7, R , R9, R‘°) m> n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi kör i)-v) pontjának bármelyikében megadott/, valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletű vegyületet /mely képletben R, R1, R9, R10, n és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi kör i)-v) pontjának bármelyikében megadott) valamely (IV) általános képletű aldehid-funkcionális származékkal reagáltatunk /mely képletben R6 és m jelentése a tárgyi kör i)-v) pontjának bármelyikében megadott, R13 és R14 jelentése külön-külön hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-. kis szénatomszámú alkanoiloxi-, amino- vagy szulfonsavas nátrium-csoport vagy R13 és R14 együtt egy =N-R‘5 általános képletű csoportot képeznek, ahol R15 jelentése a korábbiakban megadott, majd R2 és R3 helyén vegyértékvonalat tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén /ahol a szimbólum jelentése a tárgyi kör i)-v) változatának bármelyikében megadott/, egy az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott R2 helyén hidroxil-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből /ahol a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i) változatában megadott/ egy R2H általános képletű molekulát (ahol R2 jelentése hidroxil-csoport) kívánt esetben lehasítunk, vagy egy, az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott, R2 helyén hidroxil-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből /ahol a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör ii)-v) pontjában megadott/ egy R2H általános képletű molekulát (ahol R2 jelentése hidroxil-csoport) lehasítunk, vagy egy a b) eljárásváltozat szerint kapott, R2 helyén kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú-alkanoiloxi-, amino- vagy szulfonsavas nátrium-csoportot vagy —NHR15 általános képletű csoportot -, ahol R15 jelentése a fent megadott — és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületből /ahol a többi szimbólum jelentése az 1. igénypont i)-v) változatának bármelyikében megadott/ egy R2H általános képletű molekulát (ahol R2 jelentése hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú-alkanoiloxi-, szulfonsavas nátrium, vagy —NHR15 általános képletű csoport, ahol R1 s jelentése a fent megadott) lehasítunk, majd kívánt esetben egy, az a) vagy b) eljárásváltozat szerint kapott (I) általános képletű vegyületet tetszés szerinti sorrendben egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá: valamely, R6 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet /mely képletben a többi szimbólum jelentése a tárgyi kör i) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
