174571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transz-2, 3, 4, 4a, 5, 9b,- hexahidro-1H-pirido(4, 3-b) indol-származékok előállítására
19 174571 20 1. táblázat folytatása Az (I) általános képletű vegyület R csöportjax PQW ED50 egér LMA MED egér CAR EDS0 patkány Conf. MED patkány EA egér Hypo MED patkány AB MI kutya ciklopropil-csoport 21 10 nv nv _ nv nv ciklopentil-csoport 7,7 10 nv nv + nv nv-CH3(X = Br, Y = H) -csoport 2,5 3 4 nv _ nv 0,1-H (X = Br, Y = H)-csoport 19 10 nv nv _ nv nv-CH3 (X = H, y=-cf3>-csoport 24 nv nv nv nv nv összehasonlító adatok: klórpromazin 2-10 6 I diazepám 3-10 la 3-10a kodein-foszfát 19 aszpirin 94 I * minimális mértékben aktív vagy inaktív nv = nem vizsgáltuk la = az ataxiát nem okozó dózisokban inaktív a = hatásos, de az adott dózisban ataxiát is okoz x = amennyiben egyebet nem közlünk, X és Y egyaránt hidrogénatomot jelent xx = a megadott dózisban aktív, a pontos MED értéket még nem ismerjük 40 A hatóanyagok kikészítése és adagolása Minor trankvilláns hatás kivátlása céljából a t r a nsz-2-( 1 -adamantil-metil)-2,3,4,4a,5,9b-hexahidro- Fájdalomcsillapító hatás elérése érdekében az (I) 5-fenil-lH-pirido[4,3-b]indolt és a transz-2-(2-adaáltalános képletű vegyületeket melegvérűeknek őrá- mantil-metil)-2,3,4,4a,5,9b-hexahidro- 5-fenil-lH-pilisan vagy rektálisan, körülbelül 0,1—10mg/kg 45 rido[4,3-b]indolt embereknek orálisan vagy rektámennyiségben, napi 4-6 alkalommal adhatjuk be. lisan körülbelül 0,1-10 mg/kg-os dózisban adhatjuk A vegyületek vízben oldódó sóit szubkután vagy be. E vegyületek vízben oldódó sóit parenterálisan intramuszkuláris injekció formájában, körülbelül körülbelül 0,05-5 mg/kg-os dózisban adagolhatjuk. 0.05—5 mg/kg mennyiségben, napi 4—6 alkalommal Kívánt esetben az említett hatóanyagmennyiségeket is beadhatjuk. A legelőnyösebb fájdalomcsillapító 50 napi 3-6 alkalommal adhatjuk be. hatással a transz-2,3,4,4a,5,9b-hexahidro-5-fenil-lH- Major trankvilláns hatás kiváltása céljából a-pirido[4,3-b]indol rendelkezik, ezt a vegyületet transz-2-(ciklobutil-metil)- és a transz-2-(ciklopentilorálisan vagy rektálisan körülbelül 0,1-1 mg/kg-os, -metil)-2,3,4,4a,5,9b-hexahidro- 5-fenil-lH-pirido parenterálisan pedig körülbelül 0,05-0,5 mg/kg-os [4,3-b]indolt, valamint a transz-8-bróm-5-(4-brómdózisban adhatjuk be. 55 -fenil)-2,3,4,4a,5,9b-hexahidro- 2-metil-lH-pirido-Nyugtató hatás elérése érdekében a transz- [4,3-b]indolt embereknek orálisan vagy rektálisan-2,3,4,4a,5,9b-hexahidro-2-((exo-7-norkaril-metil)- körülbelül 0,1-5 mg/kg-os dózisban adhatjuk be. E 5-fenil-l H-pirido[4,3-b]indolt melegvérűeknek őrá- vegyületek vízben oldódó sóit parenterálisan körűi* lisan vagy rektálisan körülbelül 0,1-2 mg/kg-os belül 0,05-3 mg/kg-os dózisban adagolhatjuk. Az dózisban adhatjuk be. E vegyület vízben oldódó 60 említett hatóanyagmennyiségeket napi 3—6 alkasóit parenterális úton körülbelül 0,05-1 mg/kg-os lommal adhatjuk be. dózisban adagolhatjuk. A további, kevésbé hatásos A fájdalomcsillapító hatású vegyületek humán vegyületeket arányosan nagyobb dózisokban adjuk gyógyászatban alkalmazható körülbelüli dózisának be. Az említett hatóanyagmennyiséget napi 3-6 meghatározására e vegyületek állatkísérletekben alkalommal adhatjuk be. 65 meghatározott fájdalomcsillapító dózisát az ismert 10
