174348. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 13-tia-prosztaglandin-származékok előállítására
13 174348 14 Vérnyomáscsökkentő hatás Vegyület macskán kutyán Thrombocyta-aggregációt gátló hatás adag mg/kg csökkenés Hgmm adag mg/kg csökkenés Hgmm koncentráció mól gátlás °ío A 0,125 10 10~6 61 0,250 20 10'8 35 B 0,5 98 0,064 20 C 0,5 16 D 10_s 92 10~8 20 E 0,064 70 0,125 55 F 10'5 61 10~6 43 G 0,5 20 0,250 8 H 0,5 23 I 0,5 17 J 0,5 22 0,250 13 K 0,5 26 0,125 10 különféle segédanyagokat, mint simító-, tartó- 45 A magmágneses rezonancia-színképeket (NMR) sító-, stabilizáló-, nedvesítő- vagy emulgeálószereket, az ozmózisos nyomás befolyásolására alkalmas sókat, puffereket, színező, ízesítő és/vagy illatosító adalékokat is adhatunk hozzájuk. A találmány szerinti eljárással előállítható hatóanyagokat adagolási egységenként előnyösen 0,01 mg és 200 mg közötti mennyiségekben alkalmazzuk, az adott esetben választandó adagolás a kezelendő egyén vagy állat típusától, az alkalmazás módjától és a Kezelés céljától függően változhat és adott esetben akár felfelé, akár lefelé túl is lépheti a fent megadott határértékeket. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik, megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre nincsen ezekre a konkrét példákra korlátozva. Az előállított vegyületek infravörös színképeit a film alakjában felvett színkép fő-sávjainak megadásával jellemeztük. deuterokloroformban, tetrametü-szilánnal szemben mértük és a ppm-ben megadott szignálokkal jellemeztük, az s = szingulett, 50 m = multiplett alkalmazott rövidítések jelentése: d = dublett, t = triplett, q = kvartett, Az alábbi példákban említett (I) általános képletű vegyületek mindegyike a gyógyszerkészítményekben különösen előnyösen felhasználható ha- 55 tóanyagok csoportjába tartozik. 1. példa 60 0,3 g 7-(3-hidroxi-5-oxo-l-ciklopentenil>heptánsavat megolvasztunk, az olvadékhoz 0,6 g 2-hidroxi-3- <p-fluor-fenoxi>2-metil-propiltiolt adunk, majd az ed egy et 0°C hőmérsékletre hűtjük, 0,4 ml piperidint adunk hozzá, 45 percig szobahőmérsékleten állni 65 hagyjuk, majd 15 ml kloroformot és 4 ml vizes n 7
