174299. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kérődzők tápanyaghasznosításának fokozására alkalmas A-28 086 jelű antibiotikum A vagy D jelű összetevőit tartalmazó szarvasmarha-takarmány előállítására
7 174299 8 Akár Streptomyces aureofaciens NRRL 5758, akár a Streptomyces aureofaciens NRRL 8092 törzssel állítjuk elő az A-28 086 komplexet, azt poláris szerves oldószerekkel extraháljuk a tenyészléből, és a micéliumról. Az extrahált komplexet az oldószerek töményítésével különítjük el, a sűrítményhez a szennyezőanyagok kicsapására fölös mennyiségű petrolétert adunk, szűrjük a szuszpenziót, majd a2 A—28 086 komplex elkülönítésére desztilláljuk a szűrletet. A komplexet tisztítás céljából és az egyes összetevők szétválasztására kromatografáló oszlopon engedjük át. Az A—28 086 jelű vegyületek növelik a kérődző állatok takarmány-hasznosítását. A mellékleteken megadjuk a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek kloroformban vizsgált infravörös abszorpciós spektrumát. 1. ábra A 28 086 A-összetevő 2. ábra A 28 086 A-acetil-észter-származék 3. ábra A 28 086 A-propionil-észter-származék 4. ábra A 28 086 A-butiril-észter-származék 5. ábra A 28 086 A-valeril-észter-származék 6. ábra A 28 086 A-kaproil-észter-származék 7. ábra A 28 086 D-összetevő. Az A—28 086 antibiotikum-komplex egyes összetevői egymással szerkezeti rokonságban vannak. A fermentáció során legalább négy különböző vegyület keletkezik, és ezeket kapjuk meg keverék alakjában. Ezeket az összetevőket egymástól elkülönítettük, és az A és D jelűeket a következőkben megadottak szerint eljárva tisztán előállítottuk. Az A-28 086 faktorok keveréke a legtöbb szerves oldószerben oldódik, vízben azonban nem. A következőkben megadjuk az A-28 086 antibiotikum-komplex A és D összetevőinek fizikai és spektrális tulajdonságait. Az A—28 086 komplex A összetevője aceton és víz elegyéből kristályosodik. 98 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten olvad, majd újra megszilárdul, és 195 °C és 200 °C közötti hőmérsékleten ismét felolvad. Az A vegyület átlagos elemösszetétele a következő: C = 66,69%, H = 9,85%, 0 = 23,10%. Az A vegyület javasolt tapasztalati képlete: C43H72O11 • Molekulasúlya a tömegspektrometriás mérés szerint 764. A komplex A jelű összetevőjének infravörös abszorpciós spektrumát (kloroformos oldat) a mellékelt 1. ábrán adjuk meg. A spektrumban a következő hullámhosszakon látszanak elnyelési maximumok: 2,85, 3,34, 5,83, 6,82, 7,22, 7,53 (enyhe), 7,78 (enyhe), 8,75 (erős) .8,95 (erős), 9,15, 9,50 (erős), 9,55 (erős), 9,60, 9,85, 10,15, 10,45 és 10,70 (enyhe) mikron. Az A vegyület ultraibolya abszorpciós' spektrumában (etanolos oldat) 220 nyi alatti végelnyelés látszik csak. Az A—28 086 komplex A összetevőjének D-kloroformban vizsgált mágneses magrezonancia spektruma a következő: 5: 6,01, 4,21, 4,11, 3,99, 3,89, 3,80, 3,67, 3,65, 3,57, 3,55, 2,83, 2,76, 2,74, 2,68, 2,66, 2,58, 2,56, 2,30, 2,22, 2,17, 2,10, 2,05, 1,96, 1,90, 1,85, 1,70, 1,62, 1,50, 1,47, 1,39, 1,31, 1,25, 1,18, 0,95, 0,93, 0,90, 0,88, 0,85, 0,77, 0,75/ 0,73, 0,68 és 0,66 ppm. Az A-28 086 komplex A összetevője, amelyet aceton és víz elegyéből kristályosítunk ki, a következő Röntgen-diffrakciós képet mutatja (Cu**-sugárzás, 15405 X, nikkel-szűrő, d: Angströmben megadott térközök): d Relatív intenzitás 12,00 100 10,10 50 9,25 90 8,00 40 7,50 15 6,92 90 6,40 40 5,98 05 5,68 15 5,20 40 4,98 40 4,62 40 4,21 20 3,48 10 Az A vegyület fajlagos forgatása -54° (konc.: 0,2, metanol), 25 °C hőmérsékleten mérve. Ez a forgatási érték több mérési eredmény átlagát jelenti. Az A vegyület 80%-os vizes dimetil-formamidban végzett elektrometriás titrálása szerint egy, 7,9 pKa-értékkel jellemezhető titrálható csoportot tartalmaz. Az A—28 086 komplex A összetevője több szerves oldószerben, például metanolban, etanolban, dimetil-formamidban, dimetil-szulfoxidban, etil-acetátban, kloroformban, acetonban és benzolban oldódik, ugyanakkor gyengén oldódik nem poláros oldószerekben, pádéul hexánban és nem oldódik vízben. Az A—28 086 komplex A összetevője egy, sók és észterek képzésére képes savás csoportot, és legalább egy, észt erezhető hidroxil-csoportot tartalmaz. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
