174257. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált fenilguanidin-származékok előállítására
37 174257 38 Orsóféreg-próba/kutya, patkány Toxocaris leonina-val természetesen vagy kísérletileg fertőzött kutyáknak a hatóanyag-mennyiséget tiszta állapotban orálisan adagoljuk, zselatin-kapszulákban. Ascaris suum-mal kísérletileg fertőzött patkányokat a fertőzést követően 2-4 napig kezelünk. A hatóanyag-mennyiséget vizes szuszpenzió alakjában alkalmazzuk. A hatásfokot úgy határozzuk meg, hogy megszámoljuk a kezelés után eltávolított férgeket és a kísérleti állatokban megmaradt férgeket a leölésük után, és kiszámítjuk az eltávolított férgek százalékát. A következő IV. táblázatban megadjuk a találmány szerinti hatóanyagokat, a legkisebb adagolást, amely a kísérleti áÚatok férgeinek számát több mint 90%-kal csökkenti, ismert készítményekkel D) példa összehasonlítva. IV. táblázat Példa illetve képlet szerinti hatóanyag MHA (csökk. > 90%) mg/kg-ban l6. Toxascaris leonina 25 41. Ascaris suum- Larv. 25 43. Ascaris suum- Larv. 25 464. Ascaris suum- Larv. 100 428. Toxascaris Ascaris suum Larv. 5 25 45. Ascaris suum Larv. 50 47. Ascaris suum Larv. 50 43. Ascaris suum Larv. 50 Ki (ismert) hatástalan K2 (ismert) hatástalan E) példa Aspicularis tetraptera-próba/egér Aspiculuris tét rapt era-val természetesen fertőzött egereket kezelünk a paraziták kifejlődési idejének lejárta után. A hatóanyag-mennyiséget vizes szuszpenzió alakjában alkalmazzuk. A hatásfokot úgy határozzuk meg, hogy megszámoljuk a kezeletlen állatokban és a kezelés után a kísérleti állatokban megmaradt férgeket a leölésük után, és a hatást százalékban adjuk meg. A következő V. táblázatban megadjuk a találmány szerinti hatóanyagokat és a legkisebb adagolást, amely a kísérleti állatok férgeinek számát több mint 90%-kal csökkenti. V. táblázat Példa illetve képlet szerinti hatóanyag MHA (csökk. > 90%) mg/kg-ban 41. 50 4S. 25 4». 25 3. 50 Ki (ismert) hatástalan F) példa Hymenolepsis nana-próba/egér Hymenolepsis nana-val kísérletileg fertőzött egereket kezelünk a paraziták kifejlődési idejének lejárta után. A hatóanyag-mennyiséget vizen szuszpenzió alakjában orálisan adagoljuk. A hatásfokot úgy határozzuk meg, hogy megszámoljuk a kezeletlen állatokban és a kezelés a kísérleti állatokban megmaradt férgeket a leölésük után, és a hatást százalékban adjuk meg. A következő VI. táblázatban megadjuk a találmány szerinti hatóanyagokat és a legkisebb adagolást, amely a kísérleti állatok férgeinek számát több mint 90%-kal csökkenti. VI. táblázat Példa szerinti MHA (csökk. > 90%) hatóanyag mg/kg-ban 42. 500 428. 500 Előállítási példák 1. példa (1. képletű vegyület) 24,1 g (0,1 mól) 2-amino-5-fenoxi-acetanilidet (op.; 120 °C) 20,6 g (0,1 mól) N,N’-bisz-metoxikarbonil-izotiokarbamid-S-metiléterrel és 2,6 g 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
