174190. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acilamino-heteroaril-vegyületek előállítására
21 174190 22 98. példa A következő összetételű kemény zselatin kapszulákat állítjuk ellő: Mennyiség (mg/kapszula) Hatóanyag 25 Szili cium-dioxid 25 Laktóz 50 Butilezett hidroxianizol B.P. 0,02 A butilezett hidroxianizolt feloldjuk a hatóanyagban és a kapott oldatot szilícium-dioxidra adszorbeáltatjuk. Ezután laktózt adunk hozzá és az egészet összekeverjük. Végül kemény zselatin kapszulákba töltjük az elegyet. 99. példa A következő összetételű kenőcsöt állítjuk elő: Hatóanyag 2 súly% Butilezett hidroxianizol B.P. 0,04 súly% Fehér lágy paraffin q.s. 100%. A hidroxianizolt feloldjuk az olvasztott paraffinban, hozzáadjuk a hatóanyagot és lehűtjük az elegyet. 100. példa 1%-os hatóanyag tartalmú topikális krémet a következő módon állítunk elő: g Hatóanyag 1 Cetomacrogol 1000 3 Cetosztearil-alkohol 10 Folyékony paraffin 7 Butilezett hidroxianizol B.P. 0,04 Desztillált víz kiegészítve 100-ra. A vegyületet összekeverjük a hidroxianizollal és szuszpendáljuk a folyékony paraffinban. Hozzáadjuk a cetosztearil-alkoholt és az elegyet keverés közben 70 °C-ra melegítjük. A Cetomacrogol 1000-t 60 g vízben 70 °C-ra melegítjük. A cetosztearil-alkoholt és a folyékony paraffin-hatóanyag elegyet a vizes Cetomacrogol 1000 oldatba öntjük keverés közben és addig keverjük, amíg a krém kihűl. A krémet ezután vízzel kiegészítjük és 15/1000 hüvely nyílású rozsdamentes acél kolloid malomban megőröljük. 101. példa 30 és 60 mg hatóanyagot tartalmazó kúpokaj állítunk elő: Hatóanyag 3 g Henkel bázis 97 g A hatóanyagot előzőleg lehető legkisebb menynyiségű hővel megolvasztott Henkel bázissal keverjük össze. Az elegyet 1 vagy 2 g névleges kapacitású kúp formákba öntjük és 30 és 60 mg hatóanyag tartalmú kúpokat készítünk. 102. példa A következő összetételű aeroszolt állítjuk elő: Mennyiség per ml Hatóanyag 10,00 mg Propilénglikol 10,00 mg Diklórtetrafluoretán (114. sz. hatóanyag) 500 mg Diklórdifluormetán (12. sz. hajtóanyag) 900 mg Az aktív vegyületet propilénglikollal keverjük és az elegyet hozzáadjuk a 114. sz. propellánshoz, az elegyet -15 - (-20) °C-ra lehűtjük és a töltőkészülékbe vezetjük. Ugyanakkor a 114. sz. és 12. sz. propellánsok elegyét, melyet előzőleg • í 5 - (-20) °C-ra hűtünk egy második töltő szerkezetbe visszük. A második töltőből mért mennyiségű propellánst vezetünk egy rozsdamentes acél tartályba, majd az első töltőből átvezetjük a kívánt mennyiségű anyagot. A szelep egységeket a tartályra illesztjük és elzárjuk. Ezeket a szelepeket mérő szerkezettel látjuk el, úgy hogy a hatóanyag mintegy 0,15 mg-ja szabadul fel a szelep egyszerű működtetésénél. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
