174118. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az új n-(2-hidroxi-etil)-nikotinamid-salétromsavészter és sói előállítására
IS 174118 16 S. példa Gyógyszerkészítmények a) Nyelvalatti beadásra való tabletta A 2. példa szerint előállított vegyület 5 mg tejcukor 19,7 mg mannit 25 mg magnéziumsztearát 0,3 mg összesen: 50 mg/tabletta. Az alkotórészeket a fent leírt arányban egyenletesen összekeverjük, és a keveréket tablettákká sajtoljuk. Minden egyes tabletta átmérője 5 mm és súlya 50 mg. b) Tabletta parenterális használatra Az 1. példa szerint előállított vegyület 10 mg tejcukor 44,5 mg kukoricakeményítő 20 mg kristályos cellulóz 25 mg magnéziumsztearát 0,5 mg összesen: 100 mg/tabletta. Az alkotórészeket a fent leírt arányban egyenletes tömeggé keverjük, és a keveréket tablettákká sajtoljuk. Minden egyes tabletta átmérője 7 mm és súlya 100 mg. c) Kemény kapszulák A 2. példa szerint előállított vegyület 20 mg tejcukor 176 mg magnéziumsztearát 4 mg összesen: 200 mg/kapszula. Az alkotórészeket a fent leírt arányban egyenletes tömeggé keverjük, és a 3. számú kemény kapszulákat egyenkint 200 mg ilyen keverékkel töltőgép segítségével megtöltjük. A kapott kapszulák súlya egyenként 250 mg. d) Granulátum A 2. példa szerint előállított vegyület 10 mg tejcukor 710 mg pépes kukoricakeményítő 280 mg összesen: 1000 mg/tasak. Az alkotórészeket a fent leírt arányban egyenletes tömeggé gyúrjuk, majd granulálógépen granuláljuk. Az egyes granulátum-szemcsék átmérője mintegy 1 mm. e) Parenterális injekció A 2. példa szerint előállított vegyület 5 mg mannit 50 mg összesen: 55 mg/ampulla. Az alkotórészeket 1 ml desztillált vízben oldjuk, majd az oldatot sterilizáljuk, és szűrjük. Az oldatot ampullákba töltjük, fagyasztva szárítjuk, és az ampullát leforrasztjuk, mire ez parenterális injekciót alkot. Amikor parenterális injekcióként használjuk, a fagyasztva szárított keveréket 1 ml desztillált vízben feloldjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű új N-(2-hidroxi-etil)-nikotinamid-salétromsavészter és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy II képletű vegyületet vagy karboxilcso portján reakcióképes származékát, előnyösen savhalogenidjét, egy III képletű, adott esetben aminocsoportján aktivált vegyülettel vagy sójával reagáltatjuk, vagy b) egy IV képletű vegyületet vagy sóját nitrátjuk, és a kapott I képletű N-(2-hidroxi-etil)-nikotinamid-salétromsavésztert kívánt esetben sójává átalakítjuk vagy sójából felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -10 és 50 °C között 0,5-4 óra hosszat végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 10 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vízben vagy szerves oldószerben, előnyösen benzolban, toluolban, tetrahidrofuránban, dietiléterben, dioxánban, dimetilformamidban, kloroformban, metilénkloridban, acetonitrilben, acetonban, széntetrakloridban vagy etilacetátban végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szervetlen bázis, előnyösen káliumacetát, nátriumacetát, nátriumkarbonát, káliumkarbonát, nátriumhidroxid, kaldumacetát vagy kaláumkar-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
