174118. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az új n-(2-hidroxi-etil)-nikotinamid-salétromsavészter és sói előállítására
17 174118 18 bonát vagy egy amin, előnyösen piridin, trietilamin, dimetilanilin vagy pikoUn jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II képletű vegyületet foszfortrikloriddal, metilklórfoszfittal vagy etilkiorfoszfittal aktiváljuk. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőmérséklet és a reakciókeverék visszafolyatási hőmérséklete között 0,5—3 óra hosszat végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót semleges oldószerben, előnyösen benzolban, toluolban, xilolban, dioxánban vagy tetrahidrofuránban végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót amin, előnyösen piridin, trietilamin, dimetilanilin vagy pikolin jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szerves bázisos oldószerben, előnyösen piridinben, trietilanúnban, dimetilanilinban vagy pikolinban végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót amidképző jelenlétében, előnyösen N,N’-didklohexilkarbodiimid, N-dklohexil-N’-morfolino-etilkarbodiinüd, N,N’-dietilkarbodiimid, difenilketén-N-ciklohexilimin, pentametilénketén-N-ciklohexilimin, trietilfoszfit, etilpolifoszfát vagy izopropil-polifoszfát jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőmérséklet és az oldószer fonáspontja között végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 13. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben, előnyösen benzolban, toluolban, tetrahidrcfuránban, kloroformban, metilénkloridban vagy acetonitrilben végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 14. Az 1. igénypont szerinti b> eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nitrálást füstölgő salétromsavval vagy nitrilkloriddal végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 15. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót iners oldószerben, előnyösen kloroformban vagy diklórmetánban végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 16. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat 5 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -5 °C és szobahőmérséklet között 1—3 óra hosszat végezzük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 17. Eljárás az I általános képletű új N-(2-hidr-10 oxi-etil)-nikotinamid-salétromsavészter és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a II képletű vegyületet vagy karboxilcsoportján reakcióképes származékát, előnyösen savhalo-15 genidjét egy III képletű vegyülettel reagáltatjuk, vagy b) egy IV képletű vegyületet vagy sóját nitráljuk, és kívánt esetben a kapott I képletű vegyületet sójává átalakítjuk, vagy sójából felszabadítjuk. 20 (Elsőbbsége: 1976. április 2.) 18. A 17. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vízben vagy szerves oldószerben, előnyösen 25 kloroformban, piridinben, széntetrakloridban, benzolban, diklórmetánban, toluolban vagy trietilaminban végezzük. (Elsőbbsége: 1976. április 2.) 19. A 17. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 30 reakciót nátriumhidrogénkarbonát, piridin, káliumkarbonát vagy trietilamin jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1976. április 2.) 20. A 17. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 35 reakciót 0 és 5 °C között végezzük. (Elsőbbsége: 1976. április 2.) 21. A 17. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nitrálást füstölgő salétromsavval vagy nitrilkloriddal 40 végezzük. (Elsőbbsége: 1976. április 2.) 22. A 17. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat továbbfejlesztése hatóanyagként N-(2-hidroxi-etil)-nikotinamid-salétromsavésztert vagy sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal 45 jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- é/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1976^ július 13.) 23. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás-50 változat továbbfejlesztése hatóanyagként N-(2-hidroxi-etil)-nikotinamid-salétromsavésztert vagy sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő-55 és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1977. április 1.) 9 ábráddá1 A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 804455 - Zrínyi Nyomda, Budapest 9
