174057. lajstromszámú szabadalom • Biológiailag aktív készítmény szabályozott hatóanyagleadását biztosító bevonóanyaga, valamint eljárás szabályozott hatóanyagleadású ilyen készítmények előállítására
MAGYAK NÉPKÖZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 174057 0 Bejelentés napja: 1976. IX. 17. (RI-596) Nemzetközi osztályozás: A 61 K 47/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1979. III. 28. Megjelent: 1980. III. 31. Feltalálók: Szabadalmas: Dr. Dobd János vegyészmérnök 30%, Takács Erzsébet vegyészmérnök 25%, Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Hortobágyi Gyó'ző gyógyszerész 15%, Dr. Skvorecz Tiborné, Hajnóczy Budapest Marianne gyógyszerész 15%, Kolbe Ilona gyógyszerész 10%, Hoffmann Györgyné vegyésztechnikus 5%, Budapest Biológiailag aktív készítmények szabályozott hatóanyagleadását biztosító bevonóanyaga, valamint eljárás szabályozott hatóanyagleadású ilyen készítmények előállítására ] A találmány biológiailag aktív készítmények, különösen gyógyászati készítmények szabályozott hatóanyagleadását biztosító bevonóanyagokra, valamint szabályozott hatóanyagleadású biológiailag aktív készítményekre és azok előállítási eljárására vonatkozik. Számos területen, különösen a gyógyászati készítmények területén szükség van szabályozott hatóanyagleadású készítményekre. A gyógyászati készítmények esetében például akkor van az ilyen készítményeknek nagy jelentősége, ha a megfelelő terápiás hatás eléréséhez a szervezetbe juttatott hatóanyag hosszantartó egyenletes vérszintjére van szükség. Ilyen hatóanyagok például a fájdalomcsillapítók, az érrendszerre, keringésre ható gyógyszerek, nyugtatok és antihisztaminok. A gyógyszer hatását huzamosabb időn át úgy biztosítják, hogy a készítményből meghatározott időközönként újabb adagokat juttatnak a szervezetbe, ennek hatására viszont a vérszint ingadozik. Ezt a hátrányt igyekeznek kiküszöbölni a szabályozott hatóanyagleadású készítményekkel. A hatóanyagok szabályozott leadását biztosító készítmények előállítására többféle «ljárás ismeretes. Egyes eljárásokban a gyógyászati hatóanyagot inert anyagokkal, például viaszfé.cségekkel vagy polimerekkel elegyítik, majd együtt tablettává préselik. Ilyen, úgynevezett váz-tabletták előállítását ismerteti az 1 258 458 számú német szövetségi köztársaságbeli szabadalmi leírás. Az ilyen tabletták 2 előállításához viszonylag nagy mennyiségű inert vázanyagra van szükség, ezért terjedelmes, nehezen lenyelhető tablettákat kapnak. Sok esetben a tabletták préseléséhez olyan magas hőmérséklet 5 szükséges, amely a hatóanyagot károsíthatja. A szabályozott hatóanyagleadású készítmények előállításában haladást jelentett olyan lakkok bevezetése, amelyek diffúziós úton biztosítják a hatóanyagok késleltetett leoldását. Megfelelő diffúziós 10 tulajdonságú lakkok előállítására különféle homo- és kopolimereket alkalmaznak (lásd például 833 485 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás és 1 279 896 és 1 949 894 számú német szövetségi köztársaságbeli szabadalmi leírás). A kívánt mecha- 15 nikai tulajdonságokat és a lakk-réteg kellő szívósságát lágyítószerekkel és egyéb adalékanyagokkal érik el. Különösen lényeges a lágyítók hozzáadása, ha a lakkot képező polimer alapanyaga egyébként szobahőfokon rideg, üveges állapotú, amilyennek 20 például az akrilát és metakrilát típusú polimerek. A lágyítók és az egyéb adalékanyagok azonban könnyen kidiffundálnak, kivándorolnak a vékony lakk filmekből a tabletták állása Közben. Ezáltal a tabletta lakk-anyaga az állás folyamán törékennyé 25 válik és áteresztő tulajdonságai megváltoznak. Ennek elkerülésére egyes esetekben viszonylag nagy mennyiségű lágyító anyagot alkalmaznak. Nagymennyiségű lágyító adagolása viszont egyéb vonatkozásokban hátrányos. A lágyítók jelentős része 30 ugyanis kis molekulájú észter típusú vagy poli-174057
